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新型3-(α-羟基吲哚亚甲基)吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究
  • 期刊名称:南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室
  • 时间:0
  • 页码:1207-1211
  • 语言:中文
  • 分类:TQ455.47[化学工程—农药化工]
  • 作者机构:[1]南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室,天津300071
  • 相关基金:国家重点基础研究发展规划(No.2010CB126103); 国家自然科学基金(No.20772066); 教育部博士点新教师基金(No.20070055040)资助项目
  • 相关项目:新型含氮杂环三酮类除草剂的研究
中文摘要:

为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物构效关系,以期发现高活性化合物,利用生物等排原理引入具有芳香性的吲哚环,合成了22个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物,其结构均经过1HNMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,这些化合物均具有一定的除草活性.初步的构效关系研究表明,该类吡咯烷-2,4-二酮类化合物的除草活性与平面A和B的相对构型有关.

英文摘要:

In order to further study the structure-activity relationships of the title compounds and find new kinds of herbicides,the aromatic indole ring was introduced and 22 new compounds were prepared by reaction of ketoacid esters with amio-acid esters.All of them have been confirmed by 1H NMR spectra and elemental analysis.The preliminary bioassay results indicated that all of them possessed some extent herbicidal activities.Preliminary quantitative structure-activity relationship (QSAR) analysis indicated that the herbicidal activity for pyrrolidine-2,4-dione derivatives was strongly related with the configuration for planes A and B.

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