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鼠兔睾丸特异乳酸脱氢酶抑制物的筛选
  • ISSN号:1674-568X
  • 期刊名称:《基因组学与应用生物学》
  • 时间:0
  • 分类:Q[生物学]
  • 作者机构:[1]四川广播电视大学农林卫生学院,成都610073, [2]西南民族大学生命科学与技术学院,成都610041
  • 相关基金:国家自然基金项目(31071700); 四川省青年基金项目(2015JQO049); 西南民族大学中央高校项目(2015NYB13)基金共同资助
中文摘要:

乳酸脱氢酶C4(lactate dehydrogenase C4,LDH-C4)被认为是研发节育药物的一个很好的靶蛋白。本研究进行了对鼠兔LDH-C4蛋白有抑制作用的小分子化合物的虚拟筛选和体外酶动力学筛选。筛选出了4个IC_(50)小于100μm的小分子化合物,其ZINC数据库编号分别为ZINC05328871(5μm)、ZINC01699287(36μm)、ZINC17995347(53μm)、ZINC05390471(87μm)。这4个化合物和已报道的LDH-C4抑制物的结构均不相同,属于新的结构支架,可以作为靶向鼠兔LDH-C4的节育药物先导化合物进行进一步的研究。

英文摘要:

Lactate dehydrogenase C4(LDH-C4) is considered to be a good target protein for development of contraceptive drugs. In this study,small molecular compound that had inhibit effect to pika LDH-C4 protein was screened by virtual screening and in vitro enzyme assay. 4 small molecules with IC_(50) lower than 100 μm were screened out,and they were numbered as ZINC05328871(5 μm),ZINC01699287(36 μm),ZINC17995347(53 μm)and ZINC05390471(87 μm). The structures of the 4 molecules were different from the reported LDH-C4 inhibitors,which were in new scaffolds and could be considered as leading compounds for development of pika LDH-C4 contraceptive drugs.

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期刊信息
  • 《基因组学与应用生物学》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:广西大学
  • 主办单位:广西大学
  • 主编:朱玉贤
  • 地址:广西南宁市大学东路100号广西大学西校园《基因组学与应用生物学》编辑部111室
  • 邮编:530004
  • 邮箱:gab@hibio.org 571388455@qq.com
  • 电话:0771-3239102
  • 国际标准刊号:ISSN:1674-568X
  • 国内统一刊号:ISSN:45-1369/Q
  • 邮发代号:48-213
  • 获奖情况:
  • 全国优秀高校学校自然科学学报,教育部优秀科技期刊,广西优秀科技期刊,中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,美国剑桥科学文摘,英国动物学记录,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版)
  • 被引量:4299