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以1,2;4,5-二异亚丙基果糖为手性辅基非对应选择性合成1S-反式-环丙烷-1,2-二羧酸衍生物
  • ISSN号:1003-1057
  • 期刊名称:《中国药学:英文版》
  • 时间:0
  • 分类:R916[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]北京大学天然药物及仿生药物目家重点实验室、药学院化学生物学系,北京100191
  • 相关基金:Foundation item: National Natural Science Foundation of China Grant No. 20602001) .
中文摘要:

发展了一种以果糖衍生物为手性辅基,高立体选择性合成(1S)-反式一环丙烷衍生物的方法。将手性辅基丙烯酰化再与叔胺反应生成铵盐,用碳酸铯处理生成叶立德中间体,引发环丙烷化反应。本论文提供了一种有效合成二取代或多取代手性环丙烷的方法。

英文摘要:

A new procedure for the highly diastereoselective synthesis of (1S)-trans-cyclopropane derivatives using a fructose derivative as the chiral auxiliary was developed. Chloroacetylated 1,2;4,5-di-O-isopropylidene-D-fructopyranose was reacted with a tertiary amine to form the ammonium salt, which was treated with cesium carbonate to give the cyclopropane derivative through ylide intermediate. The described procedure provides an efficient method to synthesize optically pure dior poly-substituded cyclopropanes.

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期刊信息
  • 《中国药学:英文版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:北京大学药学院
  • 主编:王夔
  • 地址:北京市学院路38号
  • 邮编:100083
  • 邮箱:zggy@mail.bjmu.edu.cn
  • 电话:010-82801713
  • 国际标准刊号:ISSN:1003-1057
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2863/R
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  • 国内外数据库收录:
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