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磷酸二酯酶抑制剂(R)-咯利普兰的合成研究
  • 分类:TQ463.6[化学工程—制药化工] TP393[自动化与计算机技术—计算机应用技术;自动化与计算机技术—计算机科学与技术]
  • 作者机构:[1]浙江海正药业股份有限公司,浙江台州318000, [2]浙江大学理学院化学系,浙江杭州310027
  • 相关基金:国家自然科学项目(20702047)和浙江省自然科学基金杰出青年团队项目(11407106)
中文摘要:

从异乙酰香草酮出发,经过烷基化、Wittig—Homer、溴代、酞酰亚胺化、不对称还原和脱保护-环化反应6步合成了(R)-咯利普兰,总收率达到了34%。目标产物的结构经过核磁和质谱的确证。

英文摘要:

The synthetic method on (R) -rolipram was described in detail. Using isoacetovanitlone as materials, (R) - rolipram was synthesized by six steps of alkylation, Wittig - Homer, bromo reaction, phthalimide, enantioselective conjugate reduction and deprotection followed by cyclization reaction. The product yield was 34%. The structure of the product was determined by ^1H NMR and MS.

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