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1-(四氢吡咯-1-甲基)-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺改进
  • ISSN号:1009-9212
  • 期刊名称:《精细化工中间体》
  • 分类:TQ253.23[化学工程—有机化工]
  • 作者机构:[1]中国药科大学理学院,江苏南京211198
  • 相关基金:江苏省自然科学基金(BK2010435); 2010年国家自然科学基金(81072520)
中文摘要:

以苯乙胺为原料,经氯乙酰氯酰化、Bischler-Napieralski反应、胺化、还原、成盐制得1-(四氢吡咯-1-甲基)-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(2)。在文献基础上通过用五氧化二磷/三氯氧磷混合脱水剂代替单一的五氧化二磷,通过减少溶剂甲醇及提高亲核试剂四氢吡咯的用量及重结晶替代柱层析的改进,使总收率由27%提高到53%。

英文摘要:

1-(Pyrrolidin-1-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline is an important intermediate for organic synthesis. A novel process was developed for the synthesis of the title compound in an overall yield of 53% from phenethylamine. Improvements were achieved by using mixture of P2O5/POC13 instead of P205 as the dehydrating agent, less methanol, more tetrahydropyrrole and recrystallization in place of column chromatography for the purification.

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期刊信息
  • 《精细化工中间体》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:湖南海利化工股份有限公司
  • 主办单位:湖南化工研究院
  • 主编:刘卫东
  • 地址:长沙市长沙大道550号
  • 邮编:410014
  • 邮箱:j-fci@163.com
  • 电话:0731-85357909 85357908
  • 国际标准刊号:ISSN:1009-9212
  • 国内统一刊号:ISSN:43-1354/TQ
  • 邮发代号:42-132
  • 获奖情况:
  • 《CAJ-CD规范》执行优秀奖,获一级期刊,美国《化学文摘》引用频次最高1000种期刊之一
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:4479