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6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性
  • ISSN号:1005-1511
  • 期刊名称:《合成化学》
  • 时间:0
  • 分类:O621.3[理学—有机化学;理学—化学] O626[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室,河北保定071002
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(21175031); “重大新药创制”国家科技重大专项项目(2012ZX09103-101-057); 河北省应用基础研究计划重点基础研究项目(11966411D); 河北省科技支撑计划项目(12276403D); 河北省高等学校科学技术研究重点项目(ZD2010234); 河北大学自然科学基金资助项目(2010-194)
中文摘要:

以取代硫色满酮(1a-1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a-3f);3a-3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a-4f),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证。采用MTT法初步测定了1,3和4对肺癌细胞A549的抑制作用。结果表明:3a-4f的抑制活性均强于1。

英文摘要:

6,11-Dihydrobenzothiopyrano[4,3-b]indole compounds[4,3-b]indoles(3a - 3f) were synthesized by Borsche-Drechsel cyclization reaction of substituted thiochromanones(1a - 1f) and phenylhydrazine hydrochloride(2).Their oxidative products(4a - 4f) were obtained by oxidation reaction of 3a - 3f using m-chloroperoxybenzoic acid as the oxidizer.The structures were confirmed by1 H NMR,IR and HR-ESI-MS.The anti-tumor activities of 1,3 and 4 against A549 were investigated by MTT method.The results showed that 3a - 4f exhibited better anti-tumor activities than 1.

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期刊信息
  • 《合成化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:四川省科学技术协会
  • 主办单位:四川省化学化工学会 中国科学院成都有机化学有限公司
  • 主编:熊成东
  • 地址:成都市武侯区人民南路四段9号
  • 邮编:610041
  • 邮箱:hchx@cioc.ac.cn
  • 电话:028-85255007
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-1511
  • 国内统一刊号:ISSN:51-1427/O6
  • 邮发代号:62-196
  • 获奖情况:
  • 1998年上C.A千名表(803位),1999年入选《中国科学引文数据库》来源期刊,1999-2002年作为《中国学术期刊综合评价数据库》...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),英国英国皇家化学学会文摘
  • 被引量:7579