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缬沙坦纳米混悬剂的制备及其体外溶出度考察
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:《药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R917[医药卫生—药物分析学;医药卫生—药学] R916[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016
  • 相关基金:国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(2009CB930300);“山东省泰山学者--药学特聘专家”专项建设工程经费资助项目.
中文摘要:

为提高缬沙坦体外溶出的速度和程度,制备了缬沙坦纳米混悬剂。采用辅以超声处理的反沉淀技术制备缬沙坦纳米混悬剂、通过预实验发现有机相中药物、助稳定剂的浓度及水相中稳定剂的浓度对制剂的稳定性影响较大,因此采用星点设计一效应面法,以上述3种因素为考察因素、制剂粒径为考察指标进行处方优化,进行了二次多项式模型拟合,采用Origin8.0软件绘制三维效应面图和二维等高线图,得出最优处方区域,并对其进行粒径、zeta电位和体外释放考察,且通过冻干将制剂固化,进而提高其稳定性。缬沙坦纳米混悬剂的最优处方的平均粒径约为216.6nm,zeta电位为-57.7mV。与自制微米混悬剂和市售制剂相比,其溶出速率明显提高。结果表明,自制的缬沙坦纳米混悬剂溶出速度快,生物利用度可能提高。

英文摘要:

To increase the dissolution rate and extent of valsartan, valsartan nanosuspensions have been prepared. Controlled precipitation assisted with sonication is utilized to prepare valsartan nanosuspensions, the concentration of the drug, stabilizer and costablizer had a great effect on the stability of the preparation according to the pre-experiment. So the method of central composite design-response surface is used to optimize the prescription based on the above three factors and the particle size as the response value. The software Origin 8.0 is used to draw the view of the three-dimensional effects and 2D contour map, to get the optimal prescription area. Valsartan nanosuspensions were prepared. The mean diameter and zeta potential are about 216.6 nm and -57.7 mV, respectively. Compared with the microsuspensions and commercial preparation, the dissolution of valsartan nanosuspensions was faster and the bioavailability can be enhanced to some extent.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721