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载艾塞那肽介孔二氧化硅纳米粒的研制及其药动学
  • ISSN号:1001-8255
  • 期刊名称:《中国医药工业杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R944.9[医药卫生—药剂学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]浙江中医药大学药学院,浙江杭州310053
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(81274089;81473361); 浙江省自然科学基金资助项目(LZ13H280001); 浙江省大学生科技创新活动计划(2014R410002)
中文摘要:

制备了孔径(6.0±0.2)nm、孔容(0.94±0.03)cm3/g、比表面积(701.4±0.70)m2/g的SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒,平均粒径为(920±120)nm,以其为载体负载艾塞那肽。所得SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒因具有较大比表面积和比孔容,可提高载药量至(15.2±2.0)%。体外释放试验表明,该纳米粒在p H 7.4磷酸盐缓冲液中d1释出近35%,d14时缓慢释出40%。将艾塞那肽的水溶液和SBA-15型介孔二氧化硅纳米粒分别皮下注射给予SD大鼠。结果两组的t1/2为0.60和14.53 h,AUC0→t为1.71和8.60 ng·ml~(-1)·h,MRT为1.14和21.30 h,可见该载体可显著增加药物的半衰期和MRT,有望成为艾塞那肽皮下注射给药的理想载体。

英文摘要:

The SBA-15 mesoporous silica nanoparticles were prepared, which had an average particle size of(920±120) nm, a pore diameter of(6.0±0.2)nm, a pore volume of(0.94±0.03)cm3/g and a specifi c surface area of(701.4±0.70)m2/g. The exenatide-loaded nanoparticles were prepared with the prepared SBA-15 as carriers. Due to the big specifi c surface area and pore volume of SBA-15, the drug-loading was increased to(15.2±2.0)%. The results of in vitro release test showed that the release of exenatide from the nanoparticles was nearly 35% at d1 in p H 7.4 phosphate buffer, and slowly increased to 40% at d14. The exenatide solution and exenatide-loaded SBA-15 nanoparticles were subcutaneously injected to SD rats, respectively. The t1/2, AUC0→t and MRT of exenatide solution and exenatide-loaded SBA-15 nanoparticles were 0.60 and 14.53 h, 1.71 and 8.60 ng·ml~(-1)·h, 1.14 and 21.30 h, respectively. The results showed that SBA-15 could signifi cantly increase the drug half-life and MRT, which was expected to become a promising and ideal carrier of exenatide.

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期刊信息
  • 《中国医药工业杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:上海医药工业研究院
  • 主办单位:上海医药工业研究院 中国化学制药工业协会
  • 主编:
  • 地址:上海市北京西路1320号
  • 邮编:200040
  • 邮箱:cjph@pharmadl.com
  • 电话:021-62793151
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-8255
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1243/R
  • 邮发代号:4-205
  • 获奖情况:
  • 1994年国家医药管理局信息成果一等奖,1996年上海市优秀科技期刊二等奖,1997年全国优秀科技期刊三等奖,中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:20697