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磺胺类黄酮衍生物20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性评价
  • ISSN号:1003-1057
  • 期刊名称:《中国药学:英文版》
  • 时间:0
  • 分类:R916[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191
  • 相关基金:The National Natural Science Foundation of China(Grant No.21202003); the National Basic Research Program of China(Grant No.2012CB518000); the Specialized Research Fund for the Doctoral Program of Higher Education of China(Grant No.20120001110010)
中文摘要:

本文通过计算机辅助设计,设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂,并对其生物活性进行了测试。与先导化合物相比(β5亚基的IC50值为14.0μM),化合物仅表现出局部的改善,但仍可作为一类潜在的20S蛋白酶体抑制剂。

英文摘要:

A new series of sulfonamide flavone derivatives are designed as non-covalent inhibitors of proteasome assisted with computer-aided drug design (CADD). The desired compounds were synthesized successfully and the biological evaluation was subsequently accomplished. The results showed negligible improvement from our lead compound (IC50 for β5 subunit was 14.0 μM). Thus, these flavone derivatives might be improved as potential 20S proteasome inhibitors.

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期刊信息
  • 《中国药学:英文版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:北京大学药学院
  • 主编:王夔
  • 地址:北京市学院路38号
  • 邮编:100083
  • 邮箱:zggy@mail.bjmu.edu.cn
  • 电话:010-82801713
  • 国际标准刊号:ISSN:1003-1057
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2863/R
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