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目的：探讨苍术麸炒前后氯仿部位的化学成分变化,从化学成分和药效学的变化角度探讨苍术的炮制机制。方法：运用HPLC技术研究苍术麸炒前后氯仿部位整体的化学成分,分离炮制前后变化明显的目标化合物;以健脾和燥湿为指标研究该部位炮制前后药效变化。结果：从氯仿部位分离得到2个变化明显的化学成分,化合物A为5-羟甲基糠醛,化合物B为邻苯二甲酸二异丁酯;药理实验结果表明,麸炒苍术氯仿部位组胃泌素水平高于生品,小肠推进率显著增加。各给药组尿量与尿液中AQP2含量变化较阴性对照组变化不明显。结论：变化成分邻苯二甲酸二异丁酯和5-羟甲基糠醛可能为麸炒苍术毒副作用和药效变化的物质基础之一;氯仿部位是健脾有效部位之一,该部位燥湿作用不明显。