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奈拉滨的合成
  • ISSN号:1001-8255
  • 期刊名称:《中国医药工业杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R979.1[医药卫生—药品;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]新乡学院化学化工学院,河南新乡453003, [2]新乡学院生命科学与技术学院,河南新乡453003, [3]新乡拓新生化股份有限公司,河南新乡453000, [4]河南师范大学化学化工学院,河南新乡453007
  • 相关基金:国家自然科学基金(21372066)
中文摘要:

阿糖鸟苷与乙酐反应保护糖环上的羟基得2',3',5'-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,然后经三氯氧磷氯代得6-氯-2',3',5'-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,最后在碳酸钠-甲醇体系中脱除乙酰基,同时用甲氧基取代氯原子制得抗白血病药物奈拉滨,总收率为73%。

英文摘要:

Nelarabine, an anti-leukemia drug, was synthesized from guanine arabinoside via condensation with acetic anhydride to give 2',3',5'-tri-O-acetylguanine arabinoside, which was subjected to chlorination with POC13 to obtain 6-chloro-2',3',5'-tri-O-acetylguanine arabinoside, followed by deprotection in the presence of Na2CO3-CH3OH with an overall yield of 73 %.

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期刊信息
  • 《中国医药工业杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:上海医药工业研究院
  • 主办单位:上海医药工业研究院 中国化学制药工业协会
  • 主编:
  • 地址:上海市北京西路1320号
  • 邮编:200040
  • 邮箱:cjph@pharmadl.com
  • 电话:021-62793151
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-8255
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1243/R
  • 邮发代号:4-205
  • 获奖情况:
  • 1994年国家医药管理局信息成果一等奖,1996年上海市优秀科技期刊二等奖,1997年全国优秀科技期刊三等奖,中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:20697