中文摘要：

目的制备包裹水溶性药物吉西他滨的中空结构可降解微球,考察药物在蛋白酶K作用下的释放行为。方法使用聚乙二醇-聚L-乳酸(PEG-PLLA)和聚L-乳酸(PLLA)两种材料,采用复乳法将吉西他滨包裹在内水相中,通过扫描电镜和激光散射粒径仪证实制备得到粒径大小相同的两种载药中空微球,并采用HPLC法对两种微球在蛋白酶K作用下的药物释放进行研究。结果采用PLLA和PEG-PLLA两种材料制得的微球内部均成蜂窝状结构。PEG-PLLA微球有药物突释,PLLA微球无药物突释;PEG嵌段的存在使得微球中包裹的药物释放更为完全。微球放置1个月后,在无蛋白酶K降解的情况下,PLLA微球的释药量少于40%,而PEG-PLLA微球的释药量为70%;有蛋白酶K降解的情况下,PLLA微球的释药量在50%左右,而PEG-PLLA微球中的释药量在70%以上。结论采用复乳法可以制备具有中空结构的聚L-乳酸微球,并使包裹在其中的药物呈现缓释特征,可以通过聚乙二醇嵌段来调节中空微球中药物的释放速率以及蛋白酶K对其降解程度。