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氮杂Brazilin/二芳基茚杂合物的合成研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:O641.4[理学—物理化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]云南大学化学科学与工程学院教育部自然资源药物化学重点实验室,昆明650091, [2]广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地,桂林541004
  • 相关基金:国家973重大基础研究计划子项目(No.2009CB522300)资助项目
中文摘要:

天然产物在药物化学中具有非常重要的地位,天然产物杂合物的设计合成,可以为药物筛选提供数目更多、结构更多样化的生物活性分子,是发现更多的新药先导化合物的一条非常重要的途径.以邻苯二甲醚为原料,经傅克酰基化、酮酯缩合、Knoevenagel缩合、Nazarov环化、酮酸酯的胺解、1,3-二羰基化合物的α-羟基化、酮羰基和酰胺的还原及分子内的傅克环化共9步反应,合成了氮杂brazilin(Aza-brazilin)与1,3-二芳基茚类化合物的一个杂合物.

英文摘要:

Natural products play the most important role in the development of drugs.The design and synthesis of natural products hybrids seem to be a promising approach to increase the number and the diversity of compounds for pharmacological testing and were expected to disclose an avenue toward the development of valuable leads for medicinal applications.In this paper the synthesis of an aza-brazilin/1,3-diarylindan-based hybrid starting from 1,2-dimethoxy-benzene was reported.The synthesis finished in 9 steps including Friedel-Crafts acylation,Claisen condensation,Knoevenagel condensation,Nazarov cyclization,aminolysis of β-keto esters,α-hydroxylation of β-dicarbonyl compounds,reduction of ketone,amide and the in-tra-molecular Friedel-Crafts cyclization reaction.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408