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偶联法制备生物降解的聚乳酸-羟基乙酸/聚乙二醇共聚物及其在色素上皮衍生因子载体中的应用
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:有机化学
  • 时间:2017
  • 页码:203-208
  • 期号:01
  • 便笺:31-1321/O6
  • 分类:TQ225.41[化学工程—有机化工]
  • 作者地址:上海交通大学医学院附属瑞金医院;纳米技术及应用国家工程研究中心;
  • 作者机构:[1]上海交通大学医学院附属瑞金医院,上海200025, [2]纳米技术及应用国家工程研究中心,上海200241
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.81470639); 上海市自然科学基金(No.14411968400)资助项目
中文摘要:

以商业化的端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)和氦基聚乙二醇羧基(NH_2-PEG-COOH)为原料,以生物型分子1-(3-二甲氦基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)为媒介,以4-二甲氦基吡啶(DMAP)为催化剂,通过简单、绿色的羧基和胺基的偶联反应,制备了聚乳酸羟基乙酸/聚乙二醇(PLGA-PEG)共聚物分子,并以该PLGA-PEG分子为载体包裹色素上皮衍生因子(PEDF),得到了PLGA-PEG/PEDF乳剂,并进一步考察了该乳剂作为抑制血管内皮生长因子(VEGF)的潜能.采用核磁共振氢谱表征了PLGA-PEG分子结构及其接枝率,并进一步表征了在不同条件下,PLGA-PEG/PEDF乳剂对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中VEGF水平的抑制作用.结果表明,以偶联法制备的PLGA-PEG分子为载体,得到的PLGA-PEG/PEDF乳剂具有良好的生物安全性,其对VEGF具有较高的抑制作用.

英文摘要:

A biodegradable poly(lactic-co-glycolic acid)/polyethylene glycol (PLGA-PEG) copolymer molecule was prepared by the simple and green coupling reaction between carboxyl group of poly(lactide-co-glycolide)-carboxylic acid endcap (PLGA-COOH) and amino group of poly(ethylene glycol)amine and carboxylic acid endcap (NH2-PEG-COOH) in the presence of 1-ethyl-3-[3-dimethylaminopropyl]carbodiimide hydrochloride (EDC) and N-hydroxysuccinimide (NHS). The molecular structure of PLGA-PEG copolymer was characterized by 1H NMR spectroscopy, and the grafting yield of polyethylene glycol (PEG) on poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) was calculated. Furthermore, pigment epithelium-derived factor (PEDF) was encapsulated in the PLGA-PEG copolymer to prepare a PLGA-PEG/PEDF emulsion for highly efficient inhibition on vascular endothelial growth gene expression (VEGF). The results showed that the obtained PLGA-PEG copolymer was bio-safety and the PLGA-PEG/PEDF emulsion was a good agent for effective inhibition VEGF expression under different conditions. Thus, the PLGA-PEG copolymer can be used as a bio-carrier and the PLGA-PEG/PEDF emulsion can be used as a good angiogenesis inhibitor, which has a potential application for some diseases by anti angiogenesis.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408