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露兜簕来源咖啡酰奎宁酸抑制HepG2肝细胞脂质积聚并调节脂代谢相关基因的表达
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:《药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R963[医药卫生—微生物与生化药学;医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]中国医学科学院药用植物研究所,北京100094, [2]海南医学院药学院,海南海口571101
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(81402983);北京市自然科学基金资助项目(7102111).
中文摘要:

前期研究证明,露兜树(Pandanus tectorius Soland.)的果实露兜簕富含咖啡酰奎宁酸类成分并具有显著降血脂作用。为探究露兜簕发挥降脂作用的有效成分和潜在机制,用油酸诱导的Hep G2肝癌细胞脂质积聚模型对7种露兜簕来源的咖啡酰奎宁酸类成分进行了筛选。结果显示,3-咖啡酰奎宁酸(3-CQA)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(3,5-CQA)和3,4,5-三咖啡酰奎宁酸(3,4,5-CQA)可显著降低Hep G2肝细胞脂质积聚和细胞内总胆固醇和甘油三酯水平,并且无显著细胞毒性。实时定量PCR结果表明,这三种咖啡酰奎宁酸化合物能够显著抑制脂质合成相关基因的表达,同时3-CQA和3,5-CQA还可显著提高脂质氧化相关基因的表达。结果提示,3-CQA、3,5-CQA和3,4,5-CQA可能是露兜簕发挥降脂作用的主要活性成分,它们可以通过调节脂代谢相关基因的表达发挥降脂活性。

英文摘要:

The fruit of Pandanus tectorius (PTF) has a long history of use as a folk medicine to treat hyperlipidemia in Hainan province, South China. Our previous studies have shown that the n-butanol extract of PTF is rich in caffeoylquinic acids and has an adequate therapeutic effect on dyslipidemic animals induced by high-fat diet. In this work, seven caffeoylquinic acids isolated from PTF were screened for the lipid-lowering activity in HepG2 hepatoma cells. Oil-Red O staining, microscopy and intracellular triglyceride (TG) and total cholesterol (TC) quantification showed that 3-O-caffeoylquinic acid (3-CQA), 3, 5-di-O-caffeoylquinic acid (3,5-CQA), and 3,4, 5-tri-O-caffeoylquinic acid (3, 4, 5-CQA) significantly inhibited lipid accumulation induced by oleic acid and decreased intracellular levels of TC and TG in a dose-dependent manner. These three caffeoylquinic acids showed no significant cytotoxicity at concentrations of 1-50 μmol·L^-1 as determined by MTT assay. Realtime quantitative PCR revealed that 3-CQA and 3, 5-CQA significantly increased the expression of lipid oxidation-related genes PPARa, CPT-1 and ACOXI while 3-CQA, 3, 5-CQA and 3,4,5-CQA decreased the expression of lipogenic genes SREBP-1c, SREBP-2, HMGR, ACC, FAS. Overall, 3-CQA, 3, 5-CQA and 3, 4, 5-CQA may be the principal hypolipidemic components in PTF which can decrease intracellular lipid accumulation through up-regulating the expression of lipid oxidative genes and down-regulating the expression of lipogenic genes.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721