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新型含硫肿瘤坏死因子类肽抑制剂的合成与活性
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:《高等学校化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O629[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]北京大学化学与分子工程学院,生物有机与分子工程教育部重点实验室,北京100871
  • 相关基金:国家自然科学基金(批准号:20472005)资助.
中文摘要:

肿瘤坏死因子(Tumor necrosis factor,TNF)是一类重要的细胞因子,可以调节发炎反应.TNF主要由受刺激的单核细胞、T细胞和细胞分裂素激活的B细胞分泌.适量的TNF-α能够激活患者的免疫系统,增强免疫力,但过量的TNF-α分泌往往造成其它组织的损伤.如果发现有效的抑制剂,来调节TNF-α生理活性的表达,则可以减轻或免除患者的痛苦,延长患者的生命.目前发现多肽是较好的抑制剂,但其体内半衰期极短,临床应用受到限制.后来又发展了类肽类抑制剂,其中具有二到三肽基本骨架的类肽化合物为有效的抑制剂(Scheme 1中1),这类抑制剂在体内易于弥散而不易降解,适合临床应用.

英文摘要:

Tumor necrosis factor is one of the important cell factors, which can regulate pro-imflammatory. On the basis of the known and efficient peptidomimetic inhibitors of tumor necrosis factor as the leading compounds, novel sulfur-containing peptidomimetic inhibitors were designed and synthesized in a convenient and efficient manner. Bioassay results indicate that three of them showed some inhibition activity on sTNF-α secretion in HL-60 cells induced by lipolysaccharide, and two of them showed a good stability and inhibition activity.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676