目的观察异丙肾上腺素(ISO)对在体大鼠心脏功能、心室肌细胞功能以及胞内相关下游蛋白表达的动态影响。方法采用血流动力学方法及乳鼠心肌细胞培养,观察ISO对在体及离体大鼠心肌收缩能力的影响;通过Fura-2荧光探针法观察ISO对成鼠心肌细胞内游离钙水平的影响;Western blot检测ISO下游胞内相关蛋白表达水平的变化。结果 (5~500)nmol/L ISO对成鼠在体心功能有一个剂量依赖性增强效应,100nmol/L为其最佳实验浓度:0.1μmoI/LISO作用大鼠心室肌细胞(1 000~1 200)s,胞内游离钙水平达高峰。0.1μmoI/LISO作用于乳鼠心肌细胞30min可使其跳动频率达高峰,维持至60min后开始下降,与胞内钙变化规律一致。心室肌细胞内钙调蛋白激酶Ⅱ(Calmodulin kinaseⅡ,CaMKⅡ)水平在ISO干预后3h达高峰;G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)和β-arrestin也在ISO作用后48h达高峰。结论 ISO可通过兴奋胞内Ca2+-CaMKⅡ信号通路参与心肌细胞功能活动的动态调节;同时,ISO长期作用可升高胞内GRK2-β-arrestin水平,参与受体的脱敏调节。