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N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及其细胞毒性初步研究
  • ISSN号:1001-2494
  • 期刊名称:《中国药学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:O626[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]滨州医学院药学院,山东烟台264003
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(31170321);山东省高等学校科技计划(J11LF27);烟台市科技计划(2011076);山东省高校教学改革项目(2009402)
中文摘要:

目的合成一类新颖的、具有多药耐药逆转活性的细胞毒剂并对其细胞毒性进行初步研究。方法以N-苄基4-哌啶酮、苯甲醛衍生物为原料,通过羟醛缩合反应,以干燥的HCl气体为催化剂,20℃反应7~8h,用TCL检测反应进程,最后经重结晶得到目标化合物。结果合成了5种N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,收率达到49%以上,采用1H-NMR、ESI—MS结合熔点对其结构进行了表征,并对其活性进行了初步的研究。结论该合成路线操作简便,反应条件温和,所得化舍物对几种肿瘤细胞具有良好的抑制作用。

英文摘要:

OBJECTIVE To synthesize a kind of novel cytotoxin with multi-drug-resistance reverting properties and study their cytotoxicity. METHODS The target compounds were obtained from N-benzyl-4-piperidones and benzaldehyde derivatives on the condition of 20℃ , 7 - 8 h, taking dry hydrogen chloride as catalyst, using aldol condensation reaction, inspected by TLC and purified through reerystallization. RESULTS Five N-benzyl-3,5-bis (arylmethylene) -4-piperidone derivatives were synthesized. The yield was over 49%. Their structures were characterized by 1H-NMR,ESI-MS with melting points. The data of cytotoxicity was obtained. CON- CLUSION The synthetic route is convenient and efficient ; The compounds had good inhibiting activity for a few kinds of tumor cells.

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期刊信息
  • 《中国药学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:桑国卫
  • 地址:北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层
  • 邮编:100022
  • 邮箱:zgyxzz@cpa.org.cn
  • 电话:010-58698009
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-2494
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2162/R
  • 邮发代号:2-232
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第一、二届全国优秀科技期刊一等奖,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:54982