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毛叶假鹰爪素CB环衍生物的合成与抗肿瘤活性评价
  • ISSN号:1001-2494
  • 期刊名称:《中国药学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]解放军第306医院药学部,北京100101, [2]军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850, [3]第四军医大学药学院,西安710032
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30572212;81072546)
中文摘要:

目的合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、0-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经1H—NMR、13C—NMR,MS确证结构。结论初步活性研究表明,除li的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和ln活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对化合物抗肿瘤活性具有-定贡献。

英文摘要:

OBJECTIVE To synthesize desmosdumotin C derivatives on B-ring with antitumor activity. METHODS The target compounds were synthesized from 2,4,6-trihydroxyacetophenone via methylation, O-methylation and aldol reaction. Their antiproliferarive activities were tested against six human tumor cell lines. RESULTS Fourteen target compounds were synthesized, nine of which were new compounds. All of them were characterized using 1H-NMR, 13 C-NMR and MS. CONCLUSION Preliminary pharmacological test showed that all the title compounds except li exhibited potent antitumor activities,1h and 1n were better than desmosdumotin C in vitro. Introducing two fluoro atom on B-ring would benefit its activity against some tumor cells.

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期刊信息
  • 《中国药学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:桑国卫
  • 地址:北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层
  • 邮编:100022
  • 邮箱:zgyxzz@cpa.org.cn
  • 电话:010-58698009
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-2494
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2162/R
  • 邮发代号:2-232
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第一、二届全国优秀科技期刊一等奖,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:54982