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雷公藤甲素及其氨基葡萄糖结合物的表观溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定
  • ISSN号:1006-0103
  • 期刊名称:《华西药学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R913[医药卫生—药学]
  • 作者机构:四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室,四川成都610041
  • 相关基金:基金项目:国家自然科学基金资助项目(批准号:30873167)
中文摘要:

目的测定雷公藤甲素及其氨基糖结合物的表观溶解度、表观油水分配系数和解离常数(pKaT)。方法采用平衡溶解度法、摇瓶法测定雷公藤甲素及其氨基糖结合物的表观溶解度和油水分配系数;采用分光光度指示剂法测定雷公藤甲素-氨基糖结合物的解离常数。结果雷公藤甲素的表观溶解度随pH的增加而增加,其表观油水分配系数随pH的增加而降低,但变化并不显著。雷公藤甲素-氨基葡萄糖结合物的表观油水分布系数随pH的增加而增加,在纯水中的表观溶解度为1.9325±0.1373g,pKaT=5.938±0.191。结论雷公藤甲素是一个难溶性的亲脂性化合物,而雷公藤甲素-氨基葡萄糖结合物是一个弱碱性的亲水性化合物。

英文摘要:

OBJECTIVE To determine the apparent solubility,oil/water partition coefficient (P)and dissociation constant(pKT ) of triptolide and triptolide - glucosamine conjugate. METHODS The miniaturized shake - flask solubility method was adopted to deter- mine the equilibrium solubility of triptolide andtriptolide - glucosarnine conjugate. And a shake flask method was established to deter- mine the P of tfiptolide and triptolide - glucosamine conjugate. The pKT of triptolide - glucosamine conjugate was measured according to Spectrophotometric indicator method. RESULTS With pH increased, the apparent solubility of triptolide also increased while its P showed a decreasing trend. As for triptolide - glucosamine conjugate, the P increased with the increasing pH. In addition, its apparent solubilityin water was 1. 9325 ±0. 1373 g and its pKT was 5. 938 ± 0. 191 in water. CONCLUSION Triptolide is a slightly soluble compound with lipophicity,while triptolide -glucosamine conjugate is a weak basic compound with high hydrophicity.

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期刊信息
  • 《华西药学杂志》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:四川大学 四川省药学会
  • 主编:张志荣
  • 地址:成都市人民南路三段17号
  • 邮编:610041
  • 邮箱:hxyxzz@sohu.com
  • 电话:028-85501400
  • 国际标准刊号:ISSN:1006-0103
  • 国内统一刊号:ISSN:51-1218/R
  • 邮发代号:62-79
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),英国英国皇家化学学会文摘
  • 被引量:19155