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花生四烯酸代谢网络研究:从关键酶的单靶标抑制剂到多靶标抑制剂
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:药学学报
  • 时间:0
  • 页码:231-241
  • 语言:中文
  • 分类:R916[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]北京大学化学与分子工程学院北京分子科学国家实验室(筹)分子动态与稳态结构国家重点实验室,北京100871
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(20773002,20873003)
  • 相关项目:针对花生四烯酸代谢网络的多靶标抑制剂设计、合成及优化
中文摘要:

炎症引发的疾病是人类常见的免疫系统疾病,医药市场对抗炎药物的需求量极大。花生四烯酸代谢网络是产生炎症介质的主要网络,网络中的一些蛋白质已成为抗炎药物设计的重要靶标,但这些单靶标药物不能很好地控制网络的平衡,同时容易引起副作用。大多数炎症引发的疾病是由多级联炎症代谢共同影响的结果,为了更好地治疗这类由多个药靶参与调控的复杂疾病,发展针对花生四烯酸代谢网络的多靶标药物具有迫切性。本文综述花生四烯酸代谢网络的关键靶标(如磷脂酶A2、环氧合酶、5-脂氧合酶和白三烯A4水解酶等)的特异性抑制剂和多靶标抑制剂研究进展。

英文摘要:

Inflammatory diseases are common medical conditions seen in disorders of human immune system. There is a great demand for anti-inflammatory drugs. There are major inflammatory mediators in arachidonic acid metabolic network. Several enzymes in this network have been used as key targets for the development of anti-inflammatory drugs. However, specific single-target inhibitors can not sufficiently control the network balance and may cause side effects at the same time. Most inflammation induced diseases come from the complicated coupling of inflammatory cascades involving multiple targets. In order to treat these complicated diseases, drugs that can intervene multi-targets at the same time attracted much attention. The goal of this review is mainly focused on the key enzymes in arachidonic acid metabolic network, such as phospholipase A2, cyclooxygenase, 5-lipoxygenase and eukotriene A4 hydrolase. Advance in single target and multi-targe inhibitors is summarized.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721