组合化学是一种将计算机辅助设计、有机化学合成以及高通量筛选一体化的技术.它以高效、微量、高度自动化的特点而受到世人瞩目,对药物研发中加速寻找先导化合物起到了极大的推进作用.近年来随着纳米技术的迅速发展,组合化学策略和高通量技术也在此领域中得到应用.为在今后的研究中能够更好地将组合化学技术应用于纳米材料和纳米技术研究领域,本文综述了组合化学在开发新型纳米材料以及通过对纳米材料进行表面化学修饰来提高其在生物医学领域的应用研究进展,并对目前应用于纳米技术研究的高通量筛选技术,如磁共振成像、自动化基因芯片系统和荧光激活细胞分类术以及对纳米组合化学目前遇到的一些挑战进行了简单概括,并对其未来的发展趋势提出了展望.