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胍丁胺对炎性疼痛的镇痛作用及对吗啡镇痛作用的影响
  • ISSN号:1001-1978
  • 期刊名称:《中国药理学通报》
  • 时间:0
  • 分类:R-332[医药卫生] R364.5[医药卫生—病理学;医药卫生—基础医学]
  • 作者机构:[1]解放军总医院麻醉科,北京100853, [2]军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850
  • 相关基金:国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(No 2003CB515400);中国高技术研究发展计划(863计划)资助项目(No 2002AA2Z3028)
中文摘要:

目的观察胍丁胺对炎性疼痛的镇痛作用及其对吗啡镇痛作用的影响,研究胍丁胺的镇痛作用是否与激动咪唑啉受体或影响受体前谷氨酸和γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)释放有关。方法应用福尔马林致大鼠炎性疼痛模型,观察胍丁胺镇痛和增强吗啡镇痛的作用。应用高效液相色谱技术测定胍丁胺对脊髓切片孵育液中谷氨酸和GABA基础释放量及对高钾诱发神经元去极化引起神经递质释放的影响。结果单侧足底注射5%福尔马林使大鼠出现明显的双相伤害性行为反应。胍丁胺抑制福尔马林引起的第二相疼痛行为反应及痛觉过敏,并增强吗啡对第二相疼痛的镇痛作用,但在第一相疼痛过程中,无明显镇痛和增强吗啡镇痛的作用。咪唑啉受体拮抗剂咪唑克生不能拮抗胍丁胺镇痛及增强吗啡镇痛的作用。1~1000μmol·L^-1胍丁胺对脊髓谷氨酸和GABA的基础释放量和高钾诱发谷氨酸和GABA释放量的升高均没有影响。结论胍丁胺对炎性疼痛具有明确的镇痛作用,并明显增强吗啡的镇痛效果,其镇痛机制可能与咪唑啉受体无关,也不是通过在受体前水平抑制谷氨酸或促进GABA释放来实现的。

英文摘要:

Aim To evaluate the analgesic effect of agmatine on inflammatory pain and its influence on the analgesic effect of morphine. To investigate whether the mechanism of analgesic effect of agmatine is related to activation of imidazoline receptor or to affect the release of endogenous glutamate and gamma-aminobutyric acid (GABA) from rat spinal cord slices. Methods The formalin test in rats was used as a long-lasting inflammatory pain model. Effects of agmatine on basal and K^+ evoked release of endogenous glutamate and GABA from rat spinal cord slices were determined by high performance liquid chromatography (HPLC). Results Pretreatment with agmatine (ip or sc) inhibited the second phase of the nociceptive response of rats and potentiated the analgesic effect of morphine in phase 2, but not in phase 1. Idazoxan did not attenuate the analgesic effect of agmatine. Agmatine (1, 10, 100, 1000 μmol·L^-1) had no effect on the basal release of glutamate and GABA from spinal cord slices, nor did it affect the K^+ (50 mmol·L^-1) evoked release of glutamate and GABA contents. Conclusions Agmatine has an analgesic effect and enhances morphine analgesia in the second but not the first phase of formalin-induced nociception. Its analgesic effect does not likely involve imidazoline receptor. The mechanism of the analgesic effect of agmatine may not be associated with inhibiting glutamate release nor increasing the GABA content.

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期刊信息
  • 《中国药理学通报》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药理学会
  • 主编:魏伟 李俊
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  • 邮编:230032
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  • 国际标准刊号:ISSN:1001-1978
  • 国内统一刊号:ISSN:34-1086/R
  • 邮发代号:26-52
  • 获奖情况:
  • 2003、2005年荣获国家期刊奖百种重点期刊奖,2006、2009、2010年被科技部中信所评为"百种中国...,2008年被中信所评为"中国精品科技期刊",2006-2008年获中国科协精品期刊工程项目资金资助,2009-2011年荣获中国科协精品期刊工程示范项目,2009、2011年获RCCSE中国"权威期刊"称号并名列药...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
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