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Toward rapamycin analog (rapalog)-based precision cancer therapy
  • ISSN号:1671-4083
  • 期刊名称:Acta Pharmacologica Sinica
  • 时间:2015.10
  • 页码:1163-1169
  • 分类:S858.216.4[农业科学—临床兽医学;农业科学—兽医学;农业科学—畜牧兽医] TQ174.759[化学工程—陶瓷工业;化学工程—硅酸盐工业]
  • 作者机构:[1]Rutgers Cancer Institute of New Jersey and Division of Cancer Pharmacology, Robert Wood Johnson Medical School Rutgers, The State University of New Jersey, New Brunswick, NJ 08903, USA, [2]Division of Antitumor Pharmacology, State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China
  • 相关基金:Acknowledgements This work was supported by NIH R01 grants CA123391, CA173519 and CA166575 to X.F. Steven ZHENG and by National Natural Science Foundation of China (81321092, 81173079, 81373445) to Ling-hua MENG.
  • 相关项目:mTOR 催化抑制剂抗肿瘤作用机制的研究
中文摘要:

Rapamycin 和它的类似物(rapalogs ) 是 mTOR 禁止者的第一代,它有一样的分子的支架,而是不同 physiochemical 性质。Rapalogs 作为 monotherapy 和联合治疗的一个部件在大量人的肿瘤正在被测试。在他们之中, temsirolimus 和 everolimus 为胸和肾的癌症的治疗被同意了。然而,有在临床的试用的 rapalogs 的客观反应率谦虚、可变。预言反应到 rapalogs 的 biomarkers 的鉴定,和有改进功效和容忍的毒性的药联合的发现对向前移动指向的治疗学的这个班批评。这评论为 rapalog 功效作为预兆的 biomarkers 在人的肿瘤房间或纸巾在 PI3K/mTOR 小径集中于错误。用 rapalogs 和另外的 anticancer 药的 combinational 治疗的最近的结果被记录。与下一代的 genomic 定序和精确药的快速的发展, rapalogs 将提供更大的好处给癌症病人。

英文摘要:

Rapamycin and its analogs (rapalogs) are the first generation of mTOR inhibitors, which have the same molecular scaffold, but different physiochemical properties. Rapalogs are being tested in a wide spectrum of human tumors as both monotherapy and a component of combination therapy. Among them, temsirolimus and everolimus have been approved for the treatment of breast and renal cancer. However, objective response rates with rapalogs in clinical trials are modest and variable. Identification of biomarkers predicting response to rapalogs, and discovery of drug combinations with improved efficacy and tolerated toxicity are critical to moving this class of targeted therapeutics forward. This review focuses on the aberrations in the PI3K/mTOR pathway in human tumor cells or tissues as predictive biomarkers for rapalog efficacy. Recent results of combinational therapy using rapalogs and other anticancer drugs are documented. With the rapid development of next-generation genomic sequencing and precision medicine, rapalogs will provide greater benefits to cancer patients.

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期刊信息
  • 《中国药理学报:英文版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中科院上海药物研究所
  • 主编:丁光生
  • 地址:上海市太原路294号31号楼
  • 邮编:200031
  • 邮箱:
  • 电话:021-54922821 54922822
  • 国际标准刊号:ISSN:1671-4083
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1347/R
  • 邮发代号:4-295
  • 获奖情况:
  • 1992、1996年两届全国优秀科技期刊一等奖,1992、1996、1997年中国科协、中科院以及上海市优...,首届国家期刊奖、2000年中科院优秀期刊评比特别奖
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国剑桥科学文摘,美国科学引文索引(扩展库),美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,英国食品科技文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:1239