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膜片钳全细胞记录法在研究谷氨酰胺转运蛋白分子机制中的应用
  • 期刊名称:上海师范大学学报(自然科学版)
  • 时间:0
  • 页码:337-341
  • 语言:中文
  • 分类:TQ455.47[化学工程—农药化工]
  • 作者机构:[1]上海师范大学生命与环境科学学院化学系,上海200234
  • 相关基金:“十二五”国家科技支撑计划(No.2011BAE06B01-17)、国家自然科学基金(Nos.21042010,21102092,30870560)资助项目.
  • 相关项目:Na+偶联的中性氨基酸转运体SNAT2的结构和功能
中文摘要:

为寻找新型抗癌药物的先导化合物,设计合成了16种未见文献报道的四氢吡啶并[4,3-d]二氢嘧啶酮衍生物2a~2p,结构经1HNMR,IR,MS,元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,目标化合物对白血病K562细胞的增殖表现出显著的抑制活性,对卵巢癌HO-8910和肝癌SMMC-7721细胞系的增殖也表现出一定的抑制活性.

英文摘要:

In search of more effective anticancer agents, sixteen novel tetrahydropyrido[4,3-d]dihydropyrimidine-2-one derivatives 2a-2p were synthesized by reacting N-O-substituted benzyl)-3,5-bisbenzylidene-4-piperidone with urea in EtONa/EtOH under reflux condition. The structures were confirmed by 1H NMR, IR, MS and elemental analysis. The preliminary bioassay indicated that some title compounds exhibited good antiproliferative activities against K562 cells, certain antiproliferative activities against ovarian cancer HO-8910 cells and liver cancer SMMC-7721 cells.

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