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新型大豆苷元磺酸酯抑制血管平滑肌细胞增殖活性
  • ISSN号:1000-3142
  • 期刊名称:《广西植物》
  • 时间:0
  • 分类:R932[医药卫生—生药学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]九江学院化工学院,江西九江332005, [2]南昌大学食品科学与技术国家重点实验室,南昌330047, [3]江西省鄱阳湖生态经济研究中心,江西九江332005
  • 相关基金:江西省自然科学基金(2010GzN0106);江西省教育厅科技项目(GJJ08440,GJJ11626)
中文摘要:

为寻找对血管平滑肌细胞异常增殖有较强抑制作用的化合物,用MMT法考察新型大豆苷元磺酸酯体外抑制血管平滑肌细胞增殖活性。结果表明:该大豆苷元磺酸酯对血管平滑肌细胞增殖在10-6mol/L时有抑制作用(P〈0.05),该浓度下的抑制率为64.62%,与先导化合物大豆苷元相比活性提高约100倍。构效关系研究表明,大豆苷元经苯磺酸酯修饰,改变分子的空间结构、分子的可极化率从26.51增加到40.32,改变了药物的电荷分布,更有利于药物通过细胞膜到达靶标和与靶标更精确作用而导致药物药理作用大大增强。药理实验与构效关系研究初步表明,该大豆苷元磺酸酯有进一步药理研究价值。

英文摘要:

To find compounds that have a strong inhibitory effect to the proliferation of vascular smooth muscle cells, inhibition effects of novel daidzein sulfonate on the proliferation of vascular smooth muscle cells were investigated in vitro with MMT method. The result showed that its inhibiting rate on the proliferation of vascular smooth muscle cells was 64.62% in the 10^-6 mol/L of the novel daidzein sulfonate(P(0.05),and it increased by about 100-fold compared with the inhibiting rate of lead compound daidzein. The construction effect relations studies indicated, its spatial structure and charge distribution were changed,its polarizability increased from 26.51 to 54.12, and these factors were more beneficial to the arrival at the target through the cell membrane and action more precisely with the target that led its pharmacological action to enhance greatly after its beautification of benzene sulfonate.

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期刊信息
  • 《广西植物》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:广西科学院
  • 主办单位:广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所 广西植物学会
  • 主编:李先琨
  • 地址:桂林市雁山
  • 邮编:541006
  • 邮箱:guihaia@gxib.cn
  • 电话:0773-3550074
  • 国际标准刊号:ISSN:1000-3142
  • 国内统一刊号:ISSN:45-1134/Q
  • 邮发代号:48-43
  • 获奖情况:
  • 本刊1996、2000、2004、2008年连续四届入选为"国...,2001年起入选为"中国期刊方阵双效期刊",2002年起入选为"中国科学引文数据库(CSCD)核心期刊",2004、2006、2008、2010年连续入选为国家科技部"...,2005年起被评定为"中国科技精品期刊",编入由全国...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14545