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芝麻酚与3-羟基氧化吲哚拼接衍生物的合成及其抗肿瘤活性
  • ISSN号:1005-1511
  • 期刊名称:《合成化学》
  • 时间:0
  • 分类:O626[理学—有机化学;理学—化学] O625.31[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]贵州大学药学院贵州省中药民族药创制工程中心,贵州贵阳550025
  • 相关基金:国家自然科学基金青年基金资助项目(21302024);教育部“新世纪人才支持计划”[教技函(2011)95号];贵州省优秀青年科技人才培养对象专项[黔科合人字2011(34)号];贵州省中药现代化科技产业研究开发专项[黔科合ZY字2013(3010)号]
中文摘要:

以芝麻酚和取代吲哚醌(2a~2i)为原料,二氯甲烷为溶剂,在1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷催化下经缩合反应合成了9个新型的芝麻酚与3-羟基氧化吲哚的拼接衍生物(3a~3i),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.采用MTT法和SRB法研究了3a ~3i体外对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(K549)的抑制活性.结果表明:5-氟-3-羟基-3-{6-羟基苯并[1,3]二氧亚甲基-5-基}-1-甲基氧化吲哚(3c)和5-氟-3-羟基-3-{6-羟基苯并[1,3]二氧亚甲基-5-基}-氧化吲哚(3g)具有较好的抗K562和K549活性.

英文摘要:

Nine novel sesamol ring-fused 3-hydroxyoxindoles(3a ~ 3i) were synthesized by condensation reaction of sesamol with substituted isatins(2a ~ 2i) using DABCO as the catalyst and CH2Cl2 as the solvent.The structures were characterized by 1H NMR,13C NMR and HR-ESI-MS.The in vitro anti-tumor activites of 3a ~ 3i against K562 and K549 were investigated by MTT method and SRB method.The results showed that 5-fluoro-3-hydroxy-3-{ 6-hydroxybenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl }-1-methylindolin-2-one (3c) and 5-fluoro-3-hydroxy-3-{ 6-hydroxybenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl } indolin-2-one(3g) exhibited better antitumor activities.

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期刊信息
  • 《合成化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:四川省科学技术协会
  • 主办单位:四川省化学化工学会 中国科学院成都有机化学有限公司
  • 主编:熊成东
  • 地址:成都市武侯区人民南路四段9号
  • 邮编:610041
  • 邮箱:hchx@cioc.ac.cn
  • 电话:028-85255007
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-1511
  • 国内统一刊号:ISSN:51-1427/O6
  • 邮发代号:62-196
  • 获奖情况:
  • 1998年上C.A千名表(803位),1999年入选《中国科学引文数据库》来源期刊,1999-2002年作为《中国学术期刊综合评价数据库》...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),英国英国皇家化学学会文摘
  • 被引量:7579