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芳香开窍化合物对MDCK-MDR1单层细胞透过性的影响(英文)
  • ISSN号:1003-1057
  • 期刊名称:Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
  • 时间:0
  • 页码:584-589
  • 分类:R962[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室、药学院化学生物学系,北京100191
  • 相关基金:Major New Medicine Project in Mega-projects of Science Research of China(Grant No.2009ZX09502-006); National Natural Science Foundation of China(Grant No.20971008)
  • 相关项目:钒化合物对热休克蛋白60的作用机制及抗糖尿病生物效应
中文摘要:

在中医理论体系中,芳香开窍类药物对于调节脑部的药物摄取具有重要的作用。对于此作用的分子机制研究目前仍然有限。MDCK-MDR1细胞是研究药物透过血脑屏障机制的一个理想体外模型,本文用稳定转染的方法建立了MDCK-MDR1细胞系并研究了几种重要的芳香药物对BBB透过性的作用。研究结果表明:我们发现芳香开窍化合物可以在MDCK-MDR1模型上增加FD4的透过性并减少Rho123的外排,说明这些化合物一方面可以打开细胞间的紧密联接,另一方面可以抑制P-gp的作用,从而影响药物吸收。此研究为阐明芳香化合物的作用机制提供了新的见解。

英文摘要:

inducing resuscitation with herbal aromatics is important to modulate the brain intake of drugs in traditional Chinese medicine,but limited information has been available on the mechanism of action.The MDCK-MDRl monolayer is an excellent in vitro cell model to use as a tool to study blood brain barrier(BBB) screening.In this study,we established MDCK-MDR1 cell line by stable transfection and investigated the effects of several important herbal aromatics on BBB permeability.The characterization experiment demonstrated the MDCK-MDRl used in this study was valid.In a transport study,we found several herbal aromatics increased the permeability of fluorescein isothiocyanate-labeled dextran 4kDa(FD4) and inhibited efflux of Rhodaminel23(Rhol23).These results demonstrated that herbal aromatics enhanced the BBB permeation of drugs by both inhibition of P-gp and opening of the BBB tight junction,thus providing new insights for understanding the mechanisms of aromatic compounds' BBB permeability.

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期刊信息
  • 《中国药学:英文版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:北京大学药学院
  • 主编:王夔
  • 地址:北京市学院路38号
  • 邮编:100083
  • 邮箱:zggy@mail.bjmu.edu.cn
  • 电话:010-82801713
  • 国际标准刊号:ISSN:1003-1057
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2863/R
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  • 国内外数据库收录:
  • 被引量:708