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(9S)-9-羟基-12-亚甲基红霉素A衍生物的合成
  • 期刊名称:药学学报 2007 42(5)497-501
  • 时间:0
  • 分类:R916.2[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所、教育部生物活性物质与中药资源重点实验室,北京100050
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30572275);北京市自然科学基金资助项目(7062047).
  • 相关项目:新型抗耐药大环酰基内酯抗生素衍生物的合成与构效关系研究
中文摘要:

为了合成具有抗菌活性的红霉素衍生物,本文以红霉素A为原料,合成了6-位烯丙基取代中间体12,21-双键-2’-O,4"-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11—O-异丙基-6—O-烯丙基红霉素A12,得到(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物6和6,7-去氢-(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物11。经^13C NMR,FAB—MS确证产物结构。所得化合物进行了体外抗菌活性测定。6和11均显示出较弱的抑菌活性。

英文摘要:

The derivatives of (9S)-9-hydroxyl-12-methylene erythromycin A were synthesized by using erythromycin A as a starting material. An intermediate (9S) -9,11-O-isopropylidene-6-O-allyl-2',4"- O-bis(benzoyl)-12,21-anhydro erythromycin A 12 was obtained. The antibacterial activity in vitro of two compounds, 6 and 11, was tested. The preliminary biological test showed that two compounds exhibited less potent antibacterial activity in vitro.

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