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负极性驻极体对美洛昔康贴剂透皮吸收的促渗作用
  • ISSN号:0258-879X
  • 期刊名称:《第二军医大学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R943.43[医药卫生—药剂学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]第二军医大学基础部数理学教研室,上海200433, [2]第二军医大学药学院无机化学教研室,上海200433
  • 相关基金:国家自然科学基金(50577066);军队“十一五”国际合作项目(06H022).
中文摘要:

目的:检测SD大鼠经皮给予美洛昔康4h内的血药浓度和给药面皮肤浸出液中的浓度,以及荧光素钠(NaFI)在SD大鼠完整皮肤中的定位和荧光强度,探讨负极性驻极体对美洛昔康透皮的促渗作用以及驻极体促渗的主要途径。方法:利用药剂学方法和栅控恒压电晕充电技术制备驻极体美洛昔康贴剂;采用高效液相色谱法检测美洛昔康的浓度;以NaFI为探针,通过激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)考察其在皮肤中的定位及透皮路径情况。结果:(1)负极性驻极体及其驻极体美洛昔康贴剂具有良好的电荷储存稳定性;(2)高效液相色谱检测表明经皮给药4h内驻极体对美洛昔康的透皮促进作用明显;(3)LSCM研究结果进一步验证了驻极体对小分子的促渗作用,同时证实了驻极体促进药物透皮的主要途径是角质层间脂和毛囊孔扩散。结论:负极性驻极体可以作为美洛昔康透皮吸收的一个促进因子。

英文摘要:

Objective:To determine meloxicam concentrations in both plasma and extract solution of tested-skin in SD rats and the fluorescence intensity, location of fluorescein sodium salt (NaFI) in striped rat skin within 4 h after transdermal administration,so as to investigate the enhancing effect of negative electret on pereutaneous absorption of meloxicam and percutaneous absorption route of NaFI. Methods: Pharmaceutical method and grid-controlled constant corona charge technique were used to prepare electrer meloxicam patch. High performance liquid chromatography (HPLC) method was employed to determine meloxicam concentration after transdermal administration. NaFI was used as probe to determine the localization and percutaneous absorption route of NaFI by using laser scanning confocal microscopy (LSCM). Results: (1)Negative electret and its polypropylene(PP) electret meloxieam patch exhibited a good charge storage stability. (2)The results of HPLC demonstrated that eleetret had a remarkable enhancing effect on percutaneous absorption of meloxicam after application for 1-4 h. (3)LSCM further proved the enhancing effect of negative electret on percutaneous absorption of small molecules. We also found that the stratum corneum and the hair follicle areas were the two main pathways for the enhancing effect of the electret. Conclusion: Negative electret can be used as an enhancer for transdermal permeation of meloxicam.

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期刊信息
  • 《第二军医大学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:第二军医大学
  • 主办单位:第二军医大学
  • 主编:吴孟超
  • 地址:上海市翔殷路800号
  • 邮编:200433
  • 邮箱:bxue@smmu.edu.cn
  • 电话:021-81870791
  • 国际标准刊号:ISSN:0258-879X
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1001/R
  • 邮发代号:4-373
  • 获奖情况:
  • 2008年被评为首批"中国精品科技期刊"2008年获第二...,2004年获第四届全军医学期刊质量评比优秀奖,2002年获第二届国家期刊奖百种重点期刊奖,2000年获首届《CAJ-CD规范》执行评优活动执行优秀奖,1999年获上海高校优秀自然科学学报评比一等奖,1999年获全国高校自然科学学报及教育部优秀科技期...,1997年获上海科技期刊评比二等奖
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国剑桥科学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:30859