位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
选择性5-羟色氨受体抑制剂——巴西苏木红素
  • ISSN号:2095-6975
  • 期刊名称:《中国天然药物:英文版》
  • 时间:0
  • 分类:R965[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]清华大学生命科学学院医学院药物药理研究室,北京100084, [2]中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所药理室,北京100050
  • 相关基金:[Research funding] This project was supported by the National S&T Major Special Project for New Drug R&D of China (Nos. 2009ZX09103-301, 2009ZX09502-021 and 2011ZX09101-002-11), the National Natural Science Foundation of China (Nos. 30973896, 30801523 and 81073092), the Scientific Foundation for China Postdoctoral fellows (No. 20080440418) and the Special Foundation for Laboratory of Tsinghua University (No. LF 20103579).
中文摘要:

目的:子宫平滑肌内存在多种5-HT受体,5-HT通过作用于5-HT受体实现其对子宫收缩活性的影响。本研究探讨巴西苏木红素对5-HT受体的作用及其特点。方法:小鼠分离子宫平滑肌条,采用受体拮抗实验和real time PCR方法,对巴西苏木红素的5-HT受体的抑制作用进行研究。结果:巴西苏木红素虽然对正常子宫平滑肌的收缩幅度和频率无影响,但能明显抑制5-HT2受体激动剂马来酸麦角新碱的收缩活性,其pA2为5.71±0.21。而5-HT亚型的选择性激动剂舒马普坦(5-HT1D)、AL34662(5-HT2A)、MCPP(5-HT2c)的收缩子宫活性同样能够被巴西苏木红素抑制,pA2分别为4.58±0.06;4.91±0.15;5.38±0.15。巴西苏木红素明显抑制了5-HT受体1D和2C亚型mRNA的表达。结论:巴西苏木红素能够阻滞小鼠子宫5-HT受体,并通过可能影响5-HT营钛所介导古白干宫功能.

英文摘要:

AIM: To prove brazilein's effect on 5-HT receptor and to understand the characteristics of the action. METHODS: In this work, the blocking effect of brazilein on 5-HT receptor subtypes was investigated in isolated uterine strips using pharmacological (selective agonists) and molecular biological (real time PCR) approaches. RESULTS: brazilein does not affect the contractions of normal inice uterus, but inhibits uterine excitatory elicited by ergometrine maleate (pA2 = 5.71 ± 0.21), a 5-HT2 receptor agonist. The excitatory effects of 5-HTID, 5-HT2A and 5-HT2c receptor agonists on uterus could be inhibited by brazilein (pA2 = 4.58 ± 0.06, 4.91 ± 0.15, 5.38± 0.15, respectively). The mRNA expression of 5-HT1D and 5-HTzc receptors in mice uterus were decreased by brazilein. CONCLUSION: brazilein blocked 5-HT receptors in mice uterus and might affect the functions mediated by 5-HT receptors.

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《中国天然药物:英文版》
  • 北大核心期刊(2008版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:中国药科大学 中国药学会
  • 主编:吴晓明
  • 地址:南京童家巷24号中国药科大学2号信箱
  • 邮编:210009
  • 邮箱:cpucjnm@163.com
  • 电话:025-83271565 83271568
  • 国际标准刊号:ISSN:2095-6975
  • 国内统一刊号:ISSN:32-1845/R
  • 邮发代号:28-306
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,美国生物医学检索系统,美国科学引文索引(扩展库),美国生物科学数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2008版)
  • 被引量:6564