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新型1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的合成及抗真菌活性研究
  • ISSN号:0258-879X
  • 期刊名称:《第二军医大学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R978.5[医药卫生—药品;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433
  • 相关基金:国家自然科学基金(30572257).
中文摘要:

目的:设计合成新型四氢异喹啉类抗真菌化合物。方法:以3,4,5-三甲氧基苯乙胺为起始原料,经Pictet—Spengler反应、中和反应、取代反应、酸性裂解等反应合成目标化合物,并进行体外抗真菌活性研究。结果:设计合成了12个新型四氢异喹啉类化合物,12个目标化合物均为首次报道。所有目标化合物均有抗真菌活性,其中化合物6~8、10~12对4种测试菌的抗菌活性均强于或相当于氟康唑。结论:设计合成的目标分子是一类新型的抗真菌化合物。此类化合物具有进一步研究开发的价值。

英文摘要:

Objective:To design and synthesize novel tetrahydroisoquinolines with anti-fungal activities. Methods: 3,4-dimethoxyphenylethylamine was taken as the template and the title compounds were synthesized through Pictet-Spengler reaction, neutralization reaction, substitution, hydrolysis, and acylation. Results: Twelve title compounds were obtained and all of them were firstly reported. Besides, all the target compounds had anti-fungal activities. The anti-fungal activities of compounds 6-8 and 10-12 were similar to or stronger than that of fluconazole' s. Conclusion: Title compounds obtained in this study belong to a new type of anti-fungal agent, which deserves further study.

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期刊信息
  • 《第二军医大学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:第二军医大学
  • 主办单位:第二军医大学
  • 主编:吴孟超
  • 地址:上海市翔殷路800号
  • 邮编:200433
  • 邮箱:bxue@smmu.edu.cn
  • 电话:021-81870791
  • 国际标准刊号:ISSN:0258-879X
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1001/R
  • 邮发代号:4-373
  • 获奖情况:
  • 2008年被评为首批"中国精品科技期刊"2008年获第二...,2004年获第四届全军医学期刊质量评比优秀奖,2002年获第二届国家期刊奖百种重点期刊奖,2000年获首届《CAJ-CD规范》执行评优活动执行优秀奖,1999年获上海高校优秀自然科学学报评比一等奖,1999年获全国高校自然科学学报及教育部优秀科技期...,1997年获上海科技期刊评比二等奖
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国剑桥科学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:30859