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氮杂Brazilin-咪唑盐杂合物的设计、合成及细胞毒活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:O626[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]红河学院理学院云南省天然药物与化学生物学重点实验室,蒙自661199, [2]云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室,昆明650091, [3]中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,昆明650204
  • 相关基金:长江学者和创新团队发展计划(No.IRT13095); 国家自然科学基金(Nos.21462049,21332007,U1402227); 云南省自然科学基金(Nos.2013FA028,2012FB113,2010GA014)资助项目
中文摘要:

从3,4-二甲氧基苯丙酸出发合成了一系列新型的氮杂Brazilin-咪唑盐杂合物,其结构经1H NMR,13C NMR,HR-ESI-MS以及X射线单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,发现3-(萘-2-甲基)-1-(2-氧代-2-(4,9,10-三甲氧基-6,6a,7,11b-四氢茚并[2,1-c]喹啉-5-基)乙基)-2-甲基苯并咪唑溴盐(26)具有较好的细胞毒活性,对4种肿瘤细胞株的活性均优于顺铂,特别是对HL-60、MCF-7和SW-480表现出较好的和选择性的细胞毒活性.

英文摘要:

A series of novel hybrid compounds between aza-brazilin and imidazole have been prepared from 3-(3,4-dimethoxyphenyl)propanoic acid. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13 C NMR, HR-ESI-MS and X-ray crystallographic analysis. These compounds have been evaluated in vitro against a panel of human tumor cell lines. 2-Methyl-3-(naphthalen-2-ylmethyl)-1-(2-oxo-2-(4,9,10-trimethoxy-6,6a,7,11b-tetrahydro-5H-indeno[2,1-c]quinolin-5-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-3-ium bromide(26) was found to be the most potent derivative against four strains human tumor lines and more active than cisplatin, and exhibited the most potent cytotoxic activities selectively against HL-60, MCF-7 and SW-480.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408