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新型含取代异噁唑结构的吡唑酰胺类衍生物的合成及其生物活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:O626.21[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]南通大学化学化工学院,南通226019, [2]江苏科技大学环境与化学工程学院,镇江212003, [3]南通大学分析测试中心,南通226019
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.21372135);江苏省“六大人才高峰”(No.2013-SWYY-013);南通市科技计划(No.MS22015020);江苏省研究生实践创新计划(No.SJCX17_0640)资助项目
中文摘要:

为了从吡唑类化合物中寻找具有新的活性物质,利用亚结构拼接原理,设计合成了一系列新型含取代异噁唑结构的吡唑酰胺类衍生物.利用1H NMR、13C NMR和元素分析对标题化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有较好的杀虫活性.在测试浓度为500μg/m L时,部分化合物对粘虫的防效为60%~100%,对蚜虫的杀死率分别为50%~100%.另外,部分化合物对Hep G2细胞显示出较好的抗肿瘤活性,其IC50值为14.2~18.9μmol/L.

英文摘要:

In order to find novel pyrazole compounds possessing potent biological activities, a series of novel pyrazole amide derivatives bearing substituted isoxazole moiety were designed and synthesized according to the method of active substructure combination. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13 C NMR and elemental analysis. The bioassay data indicated that some title compounds had good insecticidal activities. At the concentration of 500 μg/m L, some compounds showed 60%~100% insecticidal activity against Oriental armyworm, and 50%~100% insecticidal activity against Aphis medicaginis. Additionally, some compounds exhibited good anti-cancer activity against Hep G2 cells with the IC50 values of 14.2~18.9 μmol/L.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408