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嘌呤衍生物的合成及初步抗肿瘤活性评价
  • ISSN号:1671-1815
  • 期刊名称:《科学技术与工程》
  • 时间:0
  • 分类:R914.5[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]天津中医药大学,天津300193, [2]郑州大学药学院,郑州450001, [3]河南中医学院,郑州450008, [4]军事医学科学院,北京100850
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(81273488,31270197)资助
中文摘要:

研究嘌呤衍生物的合成方法,初步探讨其体外抗肿瘤活性。以2,6-二氯嘌呤为原料,经取代、溴代、缩合,制备其衍生物;以人的肝癌细胞HepG2为模型,采用细胞计数试剂盒(CCK8)评价其抗肿瘤活性,并进行初步的构效关系研究。结果合成了17个嘌呤衍生物,结构经1H-NMR,MS和元素分析确证;初步的抗肿瘤活性实验表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中2位为R-2-氨基丁醇取代、6位为3-氟苄基取代、9位为乙基取代时抗肿瘤活性较好。说明嘌呤衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。

英文摘要:

To investigate the method of synthesizing purine derivatives and their preliminary antitumor activity,purine derivatives are synthesized from 2,6-Dichloropurine through three step reactions,i.e.,substitution,bromination and condensation.The inhibitory effects of purine derivatives on the cell proliferation of human liver cancer cell HepG2 are evaluated via cell counting kit 8(CCK8) method.The structure-activity relationships of purine derivatives are studied.Seventeen derivatives have been obtained and their chemical structures are confirmed by 1HNMR,MS and elemental analysis.The preliminary antitumor experiments indicate that the seventeen derivatives all have certain antitumor activities.Thereinto,the derivatives replaced by R-2-amino butanol at the second,3-fluorine benzyl amine at the sixth,and ethyl at the ninth position induce better antitumor effect.It is Conclused that purine derivatives possess the potent antitumor activities.

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期刊信息
  • 《科学技术与工程》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国技术经济学会
  • 主编:明廷华
  • 地址:北京市学院南路86号
  • 邮编:100081
  • 邮箱:ste@periodicals.net.cn
  • 电话:010-62118920
  • 国际标准刊号:ISSN:1671-1815
  • 国内统一刊号:ISSN:11-4688/T
  • 邮发代号:2-734
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版)
  • 被引量:29478