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铜绿假单胞菌群体感应信号分子类似物5-烷酸酯基-3,4-二氯-2(5H)-呋喃酮的合成及其生物膜抑制活性研究
  • ISSN号:1001-8689
  • 期刊名称:Chinese Journal of Antibiotics
  • 时间:2012.7.7
  • 页码:520-523+557
  • 分类:O626[理学—有机化学;理学—化学] R914.5[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]暨南大学药学院,广州510632
  • 相关基金:基金项目:国家自然科学基金(编号:81072554).
  • 相关项目:基于铜绿假单胞菌生物膜耐药及感染机制的新药设计与合成
中文摘要:

合成铜绿假单胞菌群体感应信号分子类似物作为细菌生物膜抑制剂。以呋喃甲醛为原料合成5-羟基-3,4-二氯-2(5H).呋喃酮,与不同长度碳链的烷酸5-位成酯,合成了8个5-烷酸酯基-3,4-二氯-2(5H)-呋喃酮,其结构经NMR和MS表征。初步生物活性测试结果表明,化合物2c,2d,2e,2f和2h对铜绿假单胞菌生物膜的形成有明显的抑制作用,尤其是化合物2e,对ATCC27853的生物膜抑制率高达70%以上。

英文摘要:

To study the biofilm inhibitor quorum sensing autoinducer analogs of Pseudomonas aeruginosa, the analogs of its quorum sensing antoinducer AHLs were synthesized. The 5-hydroxyl-3,4-dichloro-5H-furan-2-one was yielded from 2-furaldehyde, and then acylated at C-5 hydroxyl group with different length of alkyl acids. Eight target compounds were synthesized. All the compounds were confirmed by NMR and MS. The preliminary bioassay test indicated that compounds 2c, 2d, 2e, 2f and 2h showed remarkable effects on biofilm inhibition of Pseudomonas aeruginosa, especially compound 2e, inhibition ratio reached as high as 70% on ATCC 27853.

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期刊信息
  • 《中国抗生素杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国医药集团总公司
  • 主办单位:中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 中国医学科学院医药生物技术研究所
  • 主编:刘昌孝
  • 地址:四川成都市成华区龙潭都市工业集中发展区华冠璐168
  • 邮编:610052
  • 邮箱:cjap@163.com
  • 电话:028-84618674
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-8689
  • 国内统一刊号:ISSN:51-1126/R
  • 邮发代号:62-193
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:17918