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玛咖不同提取部位对磷酸二酯酶5抑制作用的谱-效关系研究
  • ISSN号:0253-2670
  • 期刊名称:中草药
  • 时间:2017
  • 页码:728-736
  • 期号:04
  • 便笺:12-1108/R
  • 分类:R285.5[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学]
  • 作者地址:中山大学药学院;广州市博泓食品科技有限公司;
  • 作者机构:[1]中山大学药学院,广东广州510006, [2]广州市博泓食品科技有限公司,广东广州510275
  • 相关基金:广东省特支计划百千万工程领军人才计划资助; 国家自然科学基金资助项目(21572279)
中文摘要:

目的阐明玛咖不同提取部位的指纹图谱特征峰所代表的化学成分对磷酸二酯酶5(PDE5)抑制作用的影响,揭示药效物质基础。方法采用高效液相法建立玛咖不同提取部位的指纹图谱;采用同位素标记法测试不同提取部位对PDE5的抑制率;采用灰度关联分析法和偏最小二乘法分析谱-效关系。结果建立了玛咖不同提取部位的指纹图谱;指纹图谱中共有色谱峰21个,指认了其中5个成分。谱-效关系表明,玛咖对PDE5抑制作用的药效是多种成分共同作用的结果,脂溶性的玛咖酰胺类生物碱(峰22、23、24)对药效活性贡献较大。酶活性测试验证了3种玛咖酰胺具有较好的PDE5抑制作用。结论本实验建立的PDE5抑制剂筛选方法,采用液体闪烁计数,灵敏度高,简便易行;同时揭示了玛咖不同提取部位的指纹图谱与PDE5抑制作用具有相关性,玛咖酰胺类生物碱可能为PDE5抑制作用的药效物质基础,这为玛咖的资源利用和质量控制提供了理论依据。

英文摘要:

Objective To clarify the contribution of inhibitory effect of the chemical composition of fingerprint characteristic peaks from different parts of Lepdium meyenii (Maca) on PDE5, and to elucidate the material basis. Methods The HPLC fingerprints of different parts from L. meyenii were established. The isotope labelling method was adopted to test the inhibitory rate of different extracted parts on PDE5. The gray relative analysis and partial least-squares method were used to make correspond analysis of the spectrum-effect relationship. Results The fingerprints of different extracts were established and five peaks of the total 21 characteristic common peaks were identified by HPLC spectrum of standards and LCMS-IT-TOF. The strong relevance elements including macamide alkaloids represented by peaks 22-24 were verified as the potential PDE5 inhibitors. Conclusion A sensitive and convenient screening system for the PDE5 inhibitors via liquid scintillation counting is established. Macamides as liposoluble alkaloids could be material basis components to inhibit the activity of PDE5. This paper provides certain theory basis for resource utilization and the quality control of L. meyenii.

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期刊信息
  • 《中草药》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:天津市科委
  • 主办单位:中国药学会 天津药物研究院
  • 主编:汤立达
  • 地址:天津市南开区鞍山西道308号
  • 邮编:300193
  • 邮箱:zcy@tiprpress.com
  • 电话:022-27474913 23006821
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2670
  • 国内统一刊号:ISSN:12-1108/R
  • 邮发代号:6-77
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双奖”期刊,1992年获国家科委、中共中央宣传部、国家新闻出版...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国剑桥科学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
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