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顺式-和反式-阿霍烯在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运和外排特性
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:《药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R915[医药卫生—微生物与生化药学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100083
  • 相关基金:国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2002AA22343C);国家自然科学基金资助项目(20272006);北京市科技计划专项资助项目(ZD004105040311).
中文摘要:

研究顺式-阿霍烯(Z—Ajo)和反式-阿霍烯(E—Ajo)的肠细胞摄取、转运和外排特性。采用体外培养的人结肠Caco-2细胞单层模型评价,应用高效液相色谱法测定Z—Ajo和E—Ajo的含量。结果表明,仅能在Caco-2细胞单层的顶侧检测到Z—Ajo或E—Ajo;阿霍烯在Caco-2细胞中的代谢可被抗氧化剂维生素C、细胞色素P450药物代谢酶3A亚型抑制剂甲吡酮和ATP抑制剂叠氮化钠所抑制。Z—Ajo和E—Ajo皆不能透过Caco-2单层细胞而被迅速代谢,其代谢与CYP450药物代谢酶有关。

英文摘要:

The characteristics of uptake, transepithelial transport and efflux of Z- and E-ajoenes isolated from the bulbs of Allium sativum were studied. A human colon cell model Caco-2 cell monolayers in vitro cultured had been applied to study the characteristics of uptake, transepithelial transport and efflux of Z- and E-ajoenes. The quantitative determination of Z- and E-ajoenes was performed by highperformance liquid chromatography. Z- and E-Ajoenes can be detected only in the apical side and can be metabolized, but both compounds can not be transported from apical-to-basolateral and basolateral-to- apical directions in cultured Caco-2 cell monolayers. The metabolism of Z- and E-ajoenes in Caco-2 cell monolayers can be partially inhibited by vitamin C as an anti-oxidant, metyrapone as an inhibitor to subtype CYP3A of cytochrome P450 drug metabolism enzymes, and sodium azide as an inhibitor to ATP production. It is shown that neither Z-ajoene nor E-ajoene can pass through Caco-2 cell monolayers, and that they can be metabolized by the cells. The metabolism might be in correlation with cytochrome P450 drugs metabolism enzymes in Caco-2 cell monolayers.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721