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新型N-(取代芳氧乙酰胺基)-N'-(1-甲基环己基酰基)硫脲及其环合产物的合成及其杀虫活性
  • ISSN号:1005-1511
  • 期刊名称:《合成化学》
  • 时间:0
  • 分类:O626.2[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]浙江工业大学化学工程学院,浙江杭州310032, [2]中国计量学院环境工程系,浙江杭州310018
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(21205109); “十二五”国家科技支撑计划资助项目(2011BAE06B03-01); 2013年度浙江省大学生科技创新活动计划(新苗人才计划)资助项目(2013R403073)
中文摘要:

采用亚结构拼接法,将苯氧乙酸类结构引入酰基硫脲中,设计并合成了8个新型的硫脲类化合物——N-(取代苯氧乙酰胺基)-N'-(1-甲基环己基酰基)硫脲(5a-5h);5a-5h在酸性条件下关环形成8个新型的含1,3,4-噻二唑的酰胺类化合物——1-甲基-N-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-基)环氧甲酰胺(6a-6h),其结构经1^H NMR和ESI-MS表征。初步的生物活性测试结果表明,在用药量为500mg·L^-1时,N-(2,4-二氯苯氧乙酰胺基)-N'-(1-甲基环己基酰基)硫脲对粘虫的抑制率为80%。

英文摘要:

Eight novel thiourea compounds,N-(substituted-aryloxyacetyl amino)-N'-(1-methylcyclohexylacyl) thiourea(5a - 5h),were designed and synthesized by introducing substituted phenoxy acetic acid pharmacophore into the thiourea scaffold.Then eight novel amide compounds containing 1,3,4-thiadiazole moiety,1-methyl-N-(5-substituted-1,3,4-thiadiazol-2-yl) cyclohexanecarboxamide(6a - 6h),were synthesized by cyclization of 5a - 5h under weak acid.The structures were characterized by1 ^H NMR and ESI-MS.The biological activities of 5a - 5h were tested.The results showed that N-{2-[2-(2,4-dichlorophenoxy) acetyl]hydrazinecarbonothioyl}-1-methylcyclohexanecarboxamide exhibited inhibiting effect against Armyworm with 80.0% death rate at 500mg·L^-1.

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期刊信息
  • 《合成化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:四川省科学技术协会
  • 主办单位:四川省化学化工学会 中国科学院成都有机化学有限公司
  • 主编:熊成东
  • 地址:成都市武侯区人民南路四段9号
  • 邮编:610041
  • 邮箱:hchx@cioc.ac.cn
  • 电话:028-85255007
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-1511
  • 国内统一刊号:ISSN:51-1427/O6
  • 邮发代号:62-196
  • 获奖情况:
  • 1998年上C.A千名表(803位),1999年入选《中国科学引文数据库》来源期刊,1999-2002年作为《中国学术期刊综合评价数据库》...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),英国英国皇家化学学会文摘
  • 被引量:7579