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固相多肽合成中王树脂和Fmoc/tBu酪氨酸成酯反应的研究
  • ISSN号:1001-5493
  • 期刊名称:《离子交换与吸附》
  • 时间:0
  • 分类:TQ425.9[化学工程]
  • 作者机构:[1]南京工业大学制药与生命科学学院,南京 210009
  • 相关基金:国家863基金(2003AA219040);国家自然科学基金(20376034);江苏省自然科学基金(BK2003084);南京工业大学2005博士生创新基金(BSCX200513)
中文摘要:

以Fmoc/tBu酪氨酸和王树脂为原料,分别探讨了对称酸酐法、活化酯法和2,6-二氯苯甲酰氯(DCB)法中各种因素对氨基酸与树脂成酯反应的影响.实验表明:对称酸酐法连接率低,而其它两种方法,通过筛选合适的反应介质,均能取得良好结果.在活化酯法中,使用强极性溶剂DMA,弱极性溶剂THF/DCM和混合溶剂45%DMF/THF,反应5h,连接率均可提高到90%以上;在DCB法中,使用弱极性溶剂THF时,反应3h,连接率可达99%.总之,DCB方法是酪氨酸和王树脂成酯反应的最好方法.

英文摘要:

This paper has discussed the effect of different effects on the esterification yield of Fmoc-Tyr(t-Bu)-OH and Wang resin in symmetrical anhydride method, active ester method and 2,6-dichlorobenoyl chloride (DCB) method, respectively. The yield was lowest in symmetrical anhydride method; however, the yield was improved by other two methods. In active ester method, the yield was beyond 90% in DMA, THF, DCM and 45%DMF/THF with small amount of HOBt after 5h; While in DCB method, the highest yield was 99%, which was achieved by THF after 3h. In general, DCB method was the best method of esterification of Fmoc-Tyr(t-Bu)-OH and Wang resin.

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期刊信息
  • 《离子交换与吸附》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:教育部
  • 主办单位:南开大学
  • 主编:张全兴
  • 地址:天津南开大学
  • 邮编:300071
  • 邮箱:LZJHYXF@NANKAI.EDU.CN
  • 电话:022-23503511
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-5493
  • 国内统一刊号:ISSN:12-1147/O6
  • 邮发代号:6-57
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:8646