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8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物的合成及其杀线虫活性
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 分类:O636.12[理学—高分子化学;理学—化学]
  • 作者机构:华东理工大学药学院上海市化学生物学重点实验室,上海200237
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.21572060)资助项目
中文摘要:

基于具有潜在杀线虫活性的托烷衍生物结构,通过1,3-偶极环加成反应,设计合成了19个未见报道的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物,通过^1H NMR,13C NMR和高分辨质谱对目标化合物的结构进行表征.初步的生物活性测试表明:在浓度25 mg/L下,目标化合物对南方根结线虫表现出良好的抑制活性,活性最好的化合物8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮-O-((3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基)肟(9e)在1 mg/L浓度下对根结线虫的抑制率达55.6%.

英文摘要:

Based on the potential nematicidal activities of tropane derivatives structure, 19 unreported 8-azabicyclo[3.2.1]-octane-3-isoxazole oxime derivatives were designed and synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition reaction. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13 C NMR and HRMS techniques. Preliminary bioassay results showed that targeted compounds exhibited good nematicidal activities against Meloidogyne incognita at concentration of 25 mg/L, and 8-methyl-8-azabicyclo-[3.2.1]octan-3-one-O-((3-(4-nitrophenyl)-4,5-dihydroisoxazol-5-yl)methyl)oxime(9e) showed the best nematicidal activities with 55.6% at concentration of 1 mg/L.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408