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N-苄基氟哌啶醇氯化物对大鼠血管平滑肌细胞内钙离子的影响
  • ISSN号:1001-1978
  • 期刊名称:《中国药理学通报》
  • 时间:0
  • 分类:R971.4[医药卫生—药品;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]汕头大学医学院药理学教研室,广东汕头515041
  • 相关基金:国家自然科学基金(30070304).国家新药研究基金(9690105231).广东省科技计划项目(C30104)和广东省自然科学基金重点项目(621235)
中文摘要:

目的:动态观察N-苄基氟哌啶醇氯化物(F3)对大鼠胸主动脉平滑肌细胞内Ca^2+的影响。方法:用Ca^2+荧光染料Fluo-3-AN负载大鼠胸主动脉平滑肌细胞,在激光扫描共聚焦显微镜上测定细胞内游离钙的变化。结果:在含CaCl2(1.26mmol/L)的细胞外液中,30mmol/L KCl使细胞内钙荧光强度(FI)迅速增强,F3可以拮抗KCl诱导钙兀增强作用,并呈量效依赖和时间依赖关系。4种浓度F3(0.01、0.1、1.0、10μmaol/L)作用3min时,使KCl诱导细胞内钙兀从(81±4)%分别降至(71±18)%(n=20,P〈0.05)、(51±12)%(n=20,P〈0.01)、(39±14)%(n=20,P〈0.01)、(28±14)%(n=20,P〈0.01)。钙FI变化最快的时程是在给药后的0-30s。结论:F3通过阻断细胞膜电压依赖性钙通道降低平滑肌细胞内钙浓度,这可能是其扩张血管,改善心肌缺血的机制。

英文摘要:

Objective: To investigate the effects of N-benzyl haloperidol chloride( F3 ) on intracellular calcium( [ Ca^2+] ) in vascular smooth muscle cells(VSMCs) isolated from thoracic aortas of rat. Methods: VSMCs were loaded with a calcium sensitive fluorescent dye Fluo-3-AM, and [Ca^2+]; was determined by the use of laser scanning confocal microscope. Results: In the extraceUular solution with Ca^2+ at the concentration of 1.26 mmol/L, 30 mmol/L KCI induced a rapid increase of intracellular calcium fluorescence intensity(FI). F3 antagonized the increase of FI induced by KCI in both concentration dependent manner and time dependent manner. After 3 minutes of the administration of F3 at the concentration of 0.01, 0. 1, 1.0, 10μmaol/L, the increased FI of the VSMCs induced by KCI was decreased from(81±4)% to(71 ± 18)%(n=20, P〈0.05), (51±12)%(n=20, P〈0.01), (39±14)%(n=20, P〈0.01), (28±14)%(n = 20, P 〈 0.01), respectively. During 0-30 seconds after the administration of drugs, the changes of FI were more rapid. Conclusion: F3 reduces[Ca^2+]; via inhibition of voltage dependent calcium channel, which is possibly involved in the mechanism of its vasodilatory and anti-myocardial ischemic effects.

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期刊信息
  • 《中国药理学通报》
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  • 主编:魏伟 李俊
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  • 国际标准刊号:ISSN:1001-1978
  • 国内统一刊号:ISSN:34-1086/R
  • 邮发代号:26-52
  • 获奖情况:
  • 2003、2005年荣获国家期刊奖百种重点期刊奖,2006、2009、2010年被科技部中信所评为"百种中国...,2008年被中信所评为"中国精品科技期刊",2006-2008年获中国科协精品期刊工程项目资金资助,2009-2011年荣获中国科协精品期刊工程示范项目,2009、2011年获RCCSE中国"权威期刊"称号并名列药...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
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