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壳聚糖季铵盐表面修饰对载紫杉醇PLGA微球体外药效学的影响
  • ISSN号:1009-606X
  • 期刊名称:《过程工程学报》
  • 时间:0
  • 分类:R944.5[医药卫生—药剂学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]河北农业大学生命科学学院,河北保定071001, [2]中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室,北京100190
  • 相关基金:基金项目:国家自然科学基金资助项目(编号:50703043);国家重点基础研究发展规划(973)基金资助项目(编号:2009CB930300)
中文摘要:

采用聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳微球装载紫杉醇,并用壳聚糖季铵盐(HTCC)对PLGA微球表面进行镀层修饰,比较了修饰前后载药微球的形貌、粒径、电位、载药率、释药行为和细胞杀伤效果.结果表明,修饰后微球表面圆整光滑,平均粒径为882nm,载药率可达5.15%,包埋率达70.46%,体外释药22d累积释药率为70.17%,与修饰前没有显著性差异;但修饰后微球表面电荷由修饰前的-14.8mV翻转为+36.7mV,肿瘤细胞对PLGA和HTCC-PLGA载药微球的内吞量分别是Taxol的5.6和9.7倍,且HTCC.PLGA载药微球对细胞杀伤效果显著,是一种有潜力的难溶性药物递送系统.

英文摘要:

Poly(dl-lactic-co-glycolic acid) (PLGA) microspheres containing PTX and surface modified PTX-PLGA microspheres with HTCC were prepared by premix membrane emulsification combined with solvent evaporation. Then the corresponding effects on surface morphology, loading and encapsulation efficiencies, release profile and antitumor activity in vitro were systematically investigated. The results showed that the mean diameter of PTX-loaded HTCC-PLGA microspheres was 882 nm, the loading and encapsulation efficiencies were 5.15% and 70.46%, and the cumulative release rate in vitro for 22 d was 70.17%, which had little difference from PTX-loaded PLGA microspheres. However, PTX-loaded HTCC-PLGA microspheres showed positive surface charge as +36.7 mV and PLGA was -14.8 mV. The intracellular PTX incubated with PTX-loaded PLGA and PLGA-HTCC microspheres was 5.6 and 9.7 times as much as that of Taxol~, and HTCC-PLGA microspheres showed lower cell viability than PLGA microspheres. Therefore, PTX-loaded HTCC-PLGA microspheres were the potential delivery system for insoluble drug PTX.

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期刊信息
  • 《过程工程学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学院
  • 主办单位:中国科学院过程工程研究所
  • 主编:张锁江
  • 地址:北京市海淀区中关村北二街1号过程大厦
  • 邮编:100190
  • 邮箱:CJPE@HOME.IPE.AC.CN GCGC@HOME.IPE.AC.CN
  • 电话:010-62554658
  • 国际标准刊号:ISSN:1009-606X
  • 国内统一刊号:ISSN:11-4541/TQ
  • 邮发代号:80-297
  • 获奖情况:
  • 国家中文核心期刊,中国科学院核心期刊,中国期刊方阵“双效”期刊,中国科学院优秀期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版)
  • 被引量:11515