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新型芳基脲类Raf激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
  • ISSN号:1008-9926
  • 期刊名称:《解放军药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R914.5[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学] R969.4[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]广西医科大学研究生院,广西南宁530021, [2]军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京100850, [3]江西中医药大学,江西南昌330006
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目,No.30973616
中文摘要:

目的合成新型芳基脲类Raf激酶抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以索拉非尼为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,^1H—NMR和ESI—MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价。结果合成11个新目标化合物,其中2个表现出显著的体外抗肿瘤活性。结论抗肿瘤活性好的目标化合物体拟作为候选药做进一步的评价和修饰。

英文摘要:

Objective To synthesize novel aryl urea Raf kinase inhibitors and to study their antitumor activity.Methods With SoRafenib as the lead compound,eleven novel aryl urea compounds were designed, synthesized and characterized by ^1H-NMR and ESI-MS. Their antitumor activities were investigated by MTT methods.Results Eleven novel compounds were synthesized,two of which had better antitumor activities.Conclusion Target compourds with good antitumor activities can potentially serve as drug candidates for further evaluation and modification.

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期刊信息
  • 《解放军药学学报》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:解放军总后勤部卫生部
  • 主办单位:中国人民解放军总后勤部卫生部药品仪器检验所
  • 主编:聂凌云
  • 地址:北京市丰台西路17号
  • 邮编:100071
  • 邮箱:jfjn2008@126.com
  • 电话:010-66949046 63858411
  • 国际标准刊号:ISSN:1008-9926
  • 国内统一刊号:ISSN:11-4227/R
  • 邮发代号:82-974
  • 获奖情况:
  • 中国科技论文统计源期刊,中文生物医学期刊引文数据库期刊源期刊,中文期刊数据库期刊源期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,中国中国科技核心期刊
  • 被引量:11083