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4-硫-5-碘尿苷的合成及其与人血清白蛋白间的相互作用
  • ISSN号:1000-7032
  • 期刊名称:《发光学报》
  • 时间:0
  • 分类:O657.3[理学—分析化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]大连大学环境与化学工程学院,辽宁大连116622, [2]辽宁省生物有机化学重点实验室,辽宁大连116622
  • 相关基金:国家自然科学基金(20871024); 教育部留学回国人员科研启动基金资助项目
中文摘要:

基于硫碱基(thio-base)的易烷基化、易氧化、强紫外长波(UVA)吸收等独特的性质,以及核苷类化合物的抗肿瘤活性,设计合成了一种新化合物4-硫-5-碘尿苷,通过NMR、IR、UV、MS对其结构进行了表征。在模拟生理条件下,利用荧光光谱法、紫外-可见吸收光谱法以及圆二色谱法研究了4-硫-5-碘尿苷与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明,4-硫-5-碘尿苷对HSA荧光具有静态猝灭作用。运用Stern-Volmer方程计算了体系的猝灭常数,利用Lineweaver-Burk方程计算了二者的结合常数,并且确定了4-硫-5-碘尿苷与HSA之间的主要作用力类型为疏水作用力,根据能量转移理论求得4-硫-5-碘尿苷与HSA的结合距离及能量转移率。此外,通过圆二色谱法考察了4-硫-5-碘尿苷对HSA作用前后的构型结构的影响。

英文摘要:

Based on the special properties of thio-base,such as easy to oxidization,alkylation,and the strong absorption of longer ultraviolet wave-UVA,etc.,and the anti-tumor activity of nucleoside compounds,a new compound of 4-thio-5-iodouridine was designed and synthesized.The structure was characterized by Infrared spectroscopy,nuclear magnetic resonanceand mass spectrometry.At the same time,the interactions between 4-thio-5-iodouridine and human serum albumin(HSA) were investigated by the fluorescence spectroscopy,ultraviolet-visible absorption spectrum(UV-Vis) and circular dichroism spectrum(CD).The results show that 4-thio-5-iodouridine has a static fluorescence quenching on human serum albumin(HSA).The quenching constants were calculated according to Stern-Volmer equation,and Lineweaver-Burk equation was used to calculate the binding constants.The main forces of both interactions have typical hydrophobic interaction from thermodynamic data to determination.The distance and FRET(fluorescence resonance energy transfer) efficiency between HSA and 4-thio-5-iodouridine were calculated according to Frster resonance energy transfer theory.The conformation of 4-thio-5-iodouridine on human serum albumin was studied using CD.

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期刊信息
  • 《发光学报》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学院
  • 主办单位:中国物理学会发光分会 中国科学院长春光学精密机械与物理研究所
  • 主编:申德振
  • 地址:长春市东南湖大路3888号
  • 邮编:130033
  • 邮箱:fgxbt@126.com
  • 电话:0431-86176862
  • 国际标准刊号:ISSN:1000-7032
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1116/O4
  • 邮发代号:12-312
  • 获奖情况:
  • 物理学类核心期刊,2000年获中国科学院优秀期刊二等奖,中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国剑桥科学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:7320