以L-苏氨酸为原料,采用"一锅法",经酯化、氨解、氨基保护和甲磺酰化直接制得合成氨曲南主环的重要中间体N-Cbz-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺;采用甲基磺酰氯进行磺酰化反应,以DMAP-吡啶作复合催化剂可减少副反应发生。改进后的工艺使反应收率高达85.0%。