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萘普生噻唑衍生物的设计和合成及其环氧合酶-2抑制活性的体外评价
  • ISSN号:0567-7351
  • 期刊名称:《化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:O626.25[理学—有机化学;理学—化学] Q55[生物学—生物化学]
  • 作者机构:[1]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.20072057)资助项目.
中文摘要:

基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用,以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性.

英文摘要:

Based on the differences between cyclooxygenase-2 (COX-2) and COX-l, a series of derivatives of naproxen in which the carboxyl group was replaced with a variety of substituted thiazolyls were designed. Seven target compounds were synthesized in four steps with naproxen as a starting material and structurally confirmed by ^1H NMR, MS and elemental analysis or HRMS. The biological tests showed that some of them have inhibitory activity against COX-2 in vitro.

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期刊信息
  • 《化学学报》
  • 北大核心期刊(2014版)
  • 主管单位:中国科学院
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:周其林
  • 地址:上海市零陵路345号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:hxxb@sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925085
  • 国际标准刊号:ISSN:0567-7351
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1320/O6
  • 邮发代号:4-209
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第二届国家期刊奖提名奖,中国期刊方阵“双高期刊”
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:28694