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Synthesis and biological evaluation of dihydrotriazine derivatives as potential antibacterial agents
  • ISSN号:1001-8417
  • 期刊名称:《中国化学快报:英文版》
  • 分类:TQ314.248[化学工程—高聚物工业] O641.4[理学—物理化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]Key Laboratory of Natural Resources of Changbai Mountain & Functional Molecules, Ministry of Education, Yanbian University College of Pharmacy, Yanji133000, China, [2]Departrnent of Pharmacy, Jilin Medical University, Jilin 132013, China
  • 相关基金:supported by the National Natural Science Foundation of China (Nos. 81260468, 81460524 and 81060257); the Natural Science Foundation of Jilin Province (No. 20160101218JC)
中文摘要:

一系列 1,4-dihydro-1,3,5-triazine 衍生物被设计并且综合并且他们的抗菌剂和抗真菌的活动被评估。大多数综合混合物显示出几克积极的细菌的紧张的有势力抑制(包括 multidrug 抵抗临床孤立) 并且克否定的细菌的紧张,与在 2.1-181.2 的范围的最小的禁止的集中(MIC )? mol/L。混合物 7a 和 7c 介绍了大多数有势力对克积极的细菌的禁止的活动(例如,葡萄球菌 aureus 4220 ) ,克否定的细菌(例如, Escherichia coli 1924 ) ,并且真菌 Candida albicans 7535,与 2.1 或 4.1 的 MIC ? mol/L。特别,复合 7a 是大多数有势力,与 2.1 的 MIC ? 对四 multidrug 抵抗的、克积极的细菌的紧张的 mol/L。复合 7a, 7c 和 7f 的细胞毒素的活动在 HepG2 房间被估计,并且结果建议忍受 6-benzyloxynaphthalen 一半的 1,4-dihydro-1,3,5-triazine 衍生物是为新奇抗菌剂代理人的发展的有趣的脚手架。

英文摘要:

A series of 1,4-dihydro-1,3,5-triazine derivatives were designed and synthesized and their antibacterial and antifungal activities were evaluated. Most of the synthesized compounds showed potent inhibition of several Gram-positive bacterial strains(including multidrug-resistant clinical isolates) and Gramnegative bacterial strains, with minimum inhibitory concentrations(MICs) in the range of 2.1–181.2 mmol/L. Compounds 7a and 7c presented the most potent inhibitory activities against Grampositive bacteria(e.g., Staphylococcus aureus 4220), Gram-negative bacteria(e.g., Escherichia coli 1924),and the fungus Candida albicans 7535, with MICs of 2.1 or 4.1 mmol/L. Especially, compound 7a was the most potent, with an MIC of 2.1 mmol/L against four multidrug-resistant, Gram-positive bacterial strains.The cytotoxic activity of the compound 7a, 7c and 7f was assessed in HepG2 cells, and the results suggest that 1,4-dihydro-1,3,5-triazine derivatives bearing a 6-benzyloxynaphthalen moiety are interesting scaffolds for the development of novel antibacterial agents.

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期刊信息
  • 《中国化学快报:英文版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国化学会
  • 主编:
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:cclbj@imm.ac.cn
  • 电话:010-63165638
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-8417
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2710/O6
  • 邮发代号:2-915
  • 获奖情况:
  • 1998、1999年获中国科协和国家自然科学基金,高科技学术期刊资助二等奖,2000年获国家自然基金委重点期刊一等奖
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊
  • 被引量:760