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沙美特罗的一条新合成路线
  • ISSN号:1005-0108
  • 期刊名称:《中国药物化学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016, [2]中山大学药学院,广东广州510080
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(20472116);广州市科技计划攻关项目(4205009);辽宁省博士科研启动基金项目(1050155)
中文摘要:

目的研究开发平喘药沙美特罗的新合成路线。方法以对羟基苯甲醛为起始原料经过4步反应得到伯胺5;以苯基丁醇为起始原料,经过3步反应得到脂肪醛8;将5与8经对接、氢化,再经酸性水解去掉保护基得到目标化合物。结果与结论该路线合成成本低廉,总收率18%,适用于大量制备。

英文摘要:

Aim To develop a new synthetic route to salmeterol. Methods Compound 5 was synthesized via four steps taking p-hydroxy benzaldehyde as starting material and compound 8 was obtained through three steps starting from phenylbutanol. Then compound 5 reacted with 8 through coupling and hydrogenation reaction, followed by deprotection to afford the target compound. Results The overall yield was 18%. Conclusion The new synthetic route is suitable for large scale preparation with low cost.

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期刊信息
  • 《中国药物化学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学 中国药学会
  • 主编:张礼和
  • 地址:沈阳市文化路103号
  • 邮编:110016
  • 邮箱:zgyhzz@126.com
  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-0108
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1313/R
  • 邮发代号:8-101
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:6548