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蟾蜍甾烯对舌鳞癌细胞Tca-8113的细胞毒性及构效关系分析
  • ISSN号:1002-2406
  • 期刊名称:《中医药信息》
  • 时间:0
  • 分类:R285.5[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学]
  • 作者机构:[1]南京市妇幼保健院,江苏南京210004, [2]南京中医药大学,江苏南京210046
  • 相关基金:国家自然科学基金青年基金项目(81102762,30901894; 国家科技支撑计划项目(2011BAI04B04); 教育部新教师基金项目(20093237120013); 霍英东教育基金会第十二届高等院校青年教师基金(121044)
中文摘要:

目的:通过研究比较蟾蜍甾肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法,测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Tca-8113细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分析10种化合物化学结构与细胞毒性的相关性。结果:10种蟾蜍甾烯类化合物对Tca-8113细胞有明显的增殖抑制作用,其作用强度大小依次为Bul〉Cbg〉Btl〉Arg〉Tel〉Deb〉Hel〉Ctl〉Gtl〉Rbg。含有14-氧环的A型母核的活性明显低于含有14-OH的B型结构母核。在A、B母核中,羟基数量不同,以及是否含有乙酰基,对活性的影响趋势也不相同。结论:10种蟾蜍甾烯类化合物均能有效抑制Tca-8113细胞的增殖,呈现明显的剂量依赖性和构效关系。

英文摘要:

Objective: To investigate the comparison of correlation between the toad -tumor activity. Method:The modified MTI" assay was adopted to measure the inhibitory effect of bufadienolides at different concentra- tions and chmical structures on Tca -8113 cells, and analysed the relationship between their chemical struc- tures and cytotoxicity. Results: Ten bufadienolides could inhibit the proliferation of Tca -8113 cells effective- ly, and their sequence of cytotoxicities on Tca - 8113 cells showed Bul 〉 Cbg 〉 Btl 〉 Arg 〉 Tel 〉 Deb 〉 Hel 〉 Ctl 〉 Gtl 〉 Rbg. It indicated that the chemical structure of A - type nucleus with 14 - epoxy was significantly lower than that of B -type nucleus with lg -hydroxy. In A, B nucleus, the hydroxyl number, and whether it contains acetyl- activity trends are also different. Conclustion: The bufadienolides has an inhibitory effect on proliferation of Tca -8113 cell line, and their cytotoxicities show obvious concentration dependent manners and structure -activity relationship.

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期刊信息
  • 《中医药信息》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:黑龙江省教育厅
  • 主办单位:黑龙江中医药大学 中华中医药学会
  • 主编:匡海学
  • 地址:哈尔滨市香坊区和平路24号
  • 邮编:150040
  • 邮箱:zyyxxbjb@sina.com
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  • 国际标准刊号:ISSN:1002-2406
  • 国内统一刊号:ISSN:23-1194/R
  • 邮发代号:14-132
  • 获奖情况:
  • 1992年获黑龙江省优秀科技期刊一等奖,1996年获黑龙江省优秀科技期刊三等奖,2001年入选中国期刊方阵
  • 国内外数据库收录:
  • 中国中国科技核心期刊
  • 被引量:20973